AR antagonist 15 (Compound LT16) 对雄激素受体 (AR) 及其突变体表现出强拮抗活性，包括 AR T787A (IC 50 = 97 nM)、AR F877L (IC 50 = 200 nM)、AR F877L/T787A (IC 50 = 260 nM)、AR H875Y/T787A (IC 50 = 200 nM)、AR W742C (IC 50 = 510 nM) 和 AR T787G (IC 50 = 555 nM)。通过剂量依赖性作用，AR antagonist 15 能够降低前列腺特异性抗原 (PSA) 的分泌，IC 50 为 0.16 μM，并促使 AR 在48小时内从细胞质转移至细胞核。AR antagonist 15 在0.1-10 μM浓度下可于48小时内下调 LNCaP 细胞中 AR 调控基因的 mRNA 水平，并显著降低与凋亡路径有关的重要蛋白的 mRNA 水平。此外，在0.01-100 μM 浓度下，3到5天内显著抑制 AR 阳性细胞的增殖，在10 μM下，48小时内诱导 LNCaP 细胞发生 G0/G1 细胞周期阻滞。在0.5-5 μM浓度下，AR antagonist 15 能在14天内抑制 LNCaP 细胞的生长并减少细胞集落数量。

AR antagonist 15 以 50 mg/kg 剂量通过 i.g. 方式每日一次给予雄性 Balb/C nude 前列腺癌小鼠，持续三周，显著减少肿瘤体积并降低血清 PSA 水平。