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PCSK9-IN-11

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产品编号 T67776

PCSK9-IN-11 (compound 5r) 是口服有效的 PCSK9 抑制剂。 PCSK9-IN-11 在 HepG2 细胞中抑制 PCSK9 转录活性 (IC50= 5.7 μM)。 PCSK9-IN-11 可以增加 LDL 受体 (LDLR) 蛋白水平，可用于动脉粥样硬化研究。

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纯度: 99.1%

产品编号 T67776

PCSK9-IN-11 (compound 5r) 是口服有效的 PCSK9 抑制剂。 PCSK9-IN-11 在 HepG2 细胞中抑制 PCSK9 转录活性 (IC50= 5.7 μM)。 PCSK9-IN-11 可以增加 LDL 受体 (LDLR) 蛋白水平，可用于动脉粥样硬化研究。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 218
In stock
5 mg
¥ 496
In stock
10 mg
¥ 828
In stock
25 mg
¥ 1,660
In stock
50 mg
¥ 2,660
In stock
100 mg
¥ 3,930
In stock
500 mg
¥ 8,790
In stock
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 619
In stock
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产品介绍

生物活性
产品描述
PCSK9-IN-11 (compound 5r) is a potent PCSK9 inhibitor with oral activity. PCSK9-IN-11 shows inhibitory activity of PCSK9 transcription in HepG2 cells (IC50= 5.7 μM). PCSK9-IN-11 can increase LDL receptor (LDLR) protein level. PCSK9-IN-11 can be used for atherosclerosis research.
体外活性

PCSK9-IN-11（0-25 μM，24小时）显著降低PCSK9蛋白水平，并以剂量依赖的方式增加LDLR表达[1]。

体内活性

PCSK9-IN-11（0-1000 mg/kg，灌胃，一次）在体内展示出更好的安全性，其半致死剂量（LD50）值超过1000 mg/kg。PCSK9-IN-11（30 mg/kg，灌胃，每天一次，持续8周）显著抑制肝脏PCSK9表达，并稍微降低血清PCSK9水平[1]。

化学信息
分子量381.79
分子式C16H17ClFN5O3
SmilesCN1C(=O)C2=C(N=C(NCCO)N2CC2=C(F)C(Cl)=CC=C2)N(C)C1=O
密度no data available
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 3.82 mg/mL (10.01 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.6192 mL13.0962 mL26.1924 mL130.9620 mL
5 mM0.5238 mL2.6192 mL5.2385 mL26.1924 mL
10 mM0.2619 mL1.3096 mL2.6192 mL13.0962 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

PCSK9-IN-11PCSK9IN11PCSK9

评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

233
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