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PCSK9-IN-11

PCSK9-IN-11

产品编号 T67776

PCSK9-IN-11 (compound 5r) 是口服有效的 PCSK9 抑制剂。 PCSK9-IN-11 在 HepG2 细胞中抑制 PCSK9 转录活性 (IC50= 5.7 μM)。 PCSK9-IN-11 可以增加 LDL 受体 (LDLR) 蛋白水平,可用于动脉粥样硬化研究。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究,不能被用于人体,我们也不向个人提供产品和服务。
PCSK9-IN-11 Chemical Structure
PCSK9-IN-11, CAS N/A
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 218 现货
5 mg ¥ 496 现货
10 mg ¥ 828 现货
25 mg ¥ 1,660 现货
50 mg ¥ 2,660 现货
100 mg ¥ 3,930 现货
500 mg ¥ 8,790 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 619 现货
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产品目录号及名称: PCSK9-IN-11 (T67776)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 PCSK9-IN-11 (compound 5r) is a potent PCSK9 inhibitor with oral activity. PCSK9-IN-11 shows inhibitory activity of PCSK9 transcription in HepG2 cells (IC50= 5.7 μM). PCSK9-IN-11 can increase LDL receptor (LDLR) protein level. PCSK9-IN-11 can be used for atherosclerosis research.
体外活性 PCSK9-IN-11(0-25 μM,24小时)显著降低PCSK9蛋白水平,并以剂量依赖的方式增加LDLR表达[1]。
体内活性 PCSK9-IN-11 (compound 5r) (0-1000 mg/kg, gavage, once) exhibits better safety characteristics in vivo, with a half lethal dose (LD50) value exceeding 1000 mg/kg. PCSK9-IN-11 (30 mg/kg, gavage, once a day, lasting for 8 weeks) significantly inhibits liver PCSK9 expression and slightly decreases serum PCSK9 levels [1].
分子量 381.79
分子式 C16H17ClFN5O3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 3.82 mg/mL (10 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.6192 mL 13.0962 mL 26.1924 mL 65.481 mL
5 mM 0.5238 mL 2.6192 mL 5.2385 mL 13.0962 mL
10 mM 0.2619 mL 1.3096 mL 2.6192 mL 6.5481 mL

TargetMol Calculator计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器
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g/mol

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TargetMol Library Books参考文献

1. Qiao MQ, et al. Structure-activity relationship and biological evaluation of xanthine derivatives as PCSK9 inhibitors for the treatment of atherosclerosis. Eur J Med Chem. 2022 Dec 26;247:115047.

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该产品包含在如下化合物库中:
抑制剂库 已知活性化合物库 经典已知活性库

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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

PCSK9-IN-11 Others PCSK9IN11 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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