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PCSK9-IN-11 (compound 5r) 是口服有效的 PCSK9 抑制剂。 PCSK9-IN-11 在 HepG2 细胞中抑制 PCSK9 转录活性 (IC50= 5.7 μM)。 PCSK9-IN-11 可以增加 LDL 受体 (LDLR) 蛋白水平,可用于动脉粥样硬化研究。
PCSK9-IN-11 (compound 5r) 是口服有效的 PCSK9 抑制剂。 PCSK9-IN-11 在 HepG2 细胞中抑制 PCSK9 转录活性 (IC50= 5.7 μM)。 PCSK9-IN-11 可以增加 LDL 受体 (LDLR) 蛋白水平,可用于动脉粥样硬化研究。


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| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 218 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 496 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 828 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 1,660 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 2,660 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 3,930 | 现货 | |
| 500 mg | ¥ 8,790 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 619 | 现货 |
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| 产品描述 | PCSK9-IN-11 (compound 5r) is a potent PCSK9 inhibitor with oral activity. PCSK9-IN-11 shows inhibitory activity of PCSK9 transcription in HepG2 cells (IC50= 5.7 μM). PCSK9-IN-11 can increase LDL receptor (LDLR) protein level. PCSK9-IN-11 can be used for atherosclerosis research. |
| 体外活性 | PCSK9-IN-11(0-25 μM,24小时)显著降低PCSK9蛋白水平,并以剂量依赖的方式增加LDLR表达[1]。 |
| 体内活性 | PCSK9-IN-11(0-1000 mg/kg,灌胃,一次)在体内展示出更好的安全性,其半致死剂量(LD50)值超过1000 mg/kg。PCSK9-IN-11(30 mg/kg,灌胃,每天一次,持续8周)显著抑制肝脏PCSK9表达,并稍微降低血清PCSK9水平[1]。 |
| 分子量 | 381.789 |
| 分子式 | C16H17ClFN5O3 |
| CAS No. | 2882035-56-3 |
| Smiles | O=C1C2=C(N=C(NCCO)N2CC=3C=CC=C(Cl)C3F)N(C(=O)N1C)C |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 | ||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 3.82 mg/mL (10.01 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||
DMSO
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。 | |||||||||||||||||||||
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多