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EGFR-IN-47

Synonyms: EGFR抑制剂47
货号 T63185Cas号 3034649-73-2 一键复制产品信息纯度: 98.78%
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EGFR-IN-47 (Compound 14aj) 是一种强效、口服有效的EGFR 抑制剂。它专门针对携带 L858R/T790M/C797S 三重突变的 EGFR 激酶,其 IC50 值为 0.01 uM。在非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究中,EGFR-IN-47 能够通过抑制 EGFR 及其下游信号通路的磷酸化,诱导细胞周期停滞和凋亡,有效克服由 C797S 突变引起的奥希替尼 (Osimertinib) 耐药性。

EGFR-IN-47

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纯度: 98.78%

货号 T63185Cas号 3034649-73-2

别名 EGFR抑制剂47

EGFR-IN-47 (Compound 14aj) 是一种强效、口服有效的EGFR 抑制剂。它专门针对携带 L858R/T790M/C797S 三重突变的 EGFR 激酶,其 IC50 值为 0.01 uM。在非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究中,EGFR-IN-47 能够通过抑制 EGFR 及其下游信号通路的磷酸化,诱导细胞周期停滞和凋亡,有效克服由 C797S 突变引起的奥希替尼 (Osimertinib) 耐药性。

EGFR-IN-47
规格价格库存数量
1 mg
¥ 783
现货
5 mg
¥ 1,990
现货
10 mg
¥ 3,180
现货
25 mg
¥ 4,970
现货
50 mg
¥ 6,900
现货
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颜色: 黄色
性状: Solid
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产品介绍


生物活性
产品描述
EGFR-IN-47 (compound 14aj) is a potent, fourth-generation, and orally active EGFR inhibitor. It specifically targets the EGFR L858R/T790M/C797S triple mutation with an IC50 of 0.01 uM. In NSCLC research, EGFR-IN-47 effectively overcomes C797S-mediated resistance to Osimertinib by inhibiting the phosphorylation of EGFR and its downstream mediators, subsequently inducing cell cycle arrest and apoptosis.
靶点活性
EGFR L858R:0.07 μM, EGFR C797S:0.07 μM, EGFR T790M:0.07 μM
体外活性

EGFR-IN-47 强效抑制 PC-9 (L858R/T790M/C797S) 细胞生长 (IC50 = 0.013 uM),可诱导 G0/G1 期停滞 [1]。

体内活性

EGFR-IN-47 (10-40 mg/kg p.o.) 在异种移植瘤模型中表现出显著活性;大鼠 PK 研究显示其生物利用度为 66.05% [1]。

别名
EGFR抑制剂47
化学信息
分子量481.64
分子式C29H35N7
CAS No.3034649-73-2
SmilesN1=CC=2C=C(N(C2N=C1NC3=CC=C(C=C3)N4CCN(C)CC4)C5CCCC5)CNC=6C=CC=CC6
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 16.00 mg/mL (33.22 mM), Sonication is recommmended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.0762 mL10.3812 mL20.7624 mL103.8120 mL
5 mM0.4152 mL2.0762 mL4.1525 mL20.7624 mL
10 mM0.2076 mL1.0381 mL2.0762 mL10.3812 mL
20 mM0.1038 mL0.5191 mL1.0381 mL5.1906 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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