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Pirmitegravir

Synonyms: 吡米特格雷韦, STP0404
货号 T39755Cas号 2245231-10-9 一键复制产品信息纯度: 99.79%
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Pirmitegravir (STP0404) 是一种针对 LEDGF/p75 结合位点的异位整合酶(ALLINI)的强效选择性抑制剂。 Pirmitegravir 可抑制 PBMC。 Pirmitegravir 具有显著的抗病毒活性,可用于研究 HIV 病毒感染。

Pirmitegravir

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纯度: 99.79%

货号 T39755Cas号 2245231-10-9

别名 吡米特格雷韦, STP0404

Pirmitegravir (STP0404) 是一种针对 LEDGF/p75 结合位点的异位整合酶(ALLINI)的强效选择性抑制剂。 Pirmitegravir 可抑制 PBMC。 Pirmitegravir 具有显著的抗病毒活性,可用于研究 HIV 病毒感染。

Pirmitegravir
规格价格库存数量
1 mg
¥ 816
现货
5 mg
¥ 2,020
现货
10 mg
¥ 2,890
现货
25 mg
¥ 4,420
现货
50 mg
¥ 5,980
现货
100 mg
¥ 7,980
现货
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颜色: 白色
性状: Solid
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产品介绍


生物活性
产品描述
Pirmitegravir (STP0404) is a potent and selective inhibitor of allosteric integrase (ALLINI) targeting the LEDGF/p75 binding site. Pirmitegravir inhibits PBMC. Pirmitegravir inhibits PBMC.Pirmitegravir has significant antiviral activity and may be useful in the study of HIV virus infection.
靶点活性
CEMx174 cells:1.4 nM, HIV-1:0.41 nM
体外活性

在 CEMx174 细胞中,Pirmitegravir 的 IC50 为 1.4 nM,抑制双向 HIV-189.6[1]。
Pirmitegravir 是一种高效的 ALLINI,同时抑制野生型和 Ral 耐药 HIV-1 菌株,IC50 值范围从皮摩尔到个位数纳摩尔[1]。Pirmitegravir 对 HIV-1NL4-3 的 IC50 为 0.41 nM 在 10 μM (TC50 >10μM) 浓度下,在人 PBMC 中没有表现出可观察到的细胞毒性[1]。

体内活性

对于每日一次给药,Pirmitegravir 表现出适当的 PK 特征[1]。 大鼠(500、1000 和 2000 mg/kg/天)缺乏微核诱导和骨髓细胞增殖抑制潜力的表现,支持 Pirmitegravir 不具有基因毒性的结论[1]。 Pirmitegravir 已在大鼠和狗中进行了研究[1]。

别名
吡米特格雷韦, STP0404
化学信息
分子量495.01
分子式C27H31ClN4O3
CAS No.2245231-10-9
Smiles[C@@H](OC(C)(C)C)(C(O)=O)C=1C(=C2C(N(CC=3C=NN(C)C3)C(C)=C2C)=NC1C)C4=CC=C(Cl)C=C4
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 55 mg/mL (111.11 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.0202 mL10.1008 mL20.2016 mL101.0081 mL
5 mM0.4040 mL2.0202 mL4.0403 mL20.2016 mL
10 mM0.2020 mL1.0101 mL2.0202 mL10.1008 mL
20 mM0.1010 mL0.5050 mL1.0101 mL5.0504 mL
50 mM0.0404 mL0.2020 mL0.4040 mL2.0202 mL
100 mM0.0202 mL0.1010 mL0.2020 mL1.0101 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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