Name: KDM5B-IN-4
Brand: TargetMol
SKU: T209524
Rating: 4.5 (1 reviews)

产品介绍

生物活性

产品描述	KDM5B-IN-4 (compound 11ad) is a novel inhibitor of lysine demethylase 5B (KDM5B), with an IC50 of 0.025 μM for KDM5B. It increases the levels of the substrate H3K4me1/2/3 in PC-3 cells by inhibiting KDM5B. Furthermore, KDM5B-IN-4 induces G2/M phase arrest in PC-3 cells and downregulates proteins in the PI3K/AKT signaling pathway. Additionally, KDM5B-IN-4 reduces tumor volume in mice with minimal organ toxicity.
体外活性	KDM5B-IN-4 在 20 μM 浓度下作用 72 小时，对 PC-3 细胞中的 KDM5B 和 H3K4me1/2/3 的产生具有选择性抑制效果。此外，KDM5B-IN-4 在 0-20 μM 范围内处理 72 小时，不仅有效于细胞中 KDM5B 的靶向，也导致 PC-3 细胞中 H3K4me1/2/3 的积累。在 0-10 μM 浓度下，作用 0-24 小时，KDM5B-IN-4 抑制前列腺癌细胞的增殖和迁移，并在 G2/M 期阻断 PC-3 的细胞周期，还可诱导 PC-3 细胞凋亡。
体内活性	KDM5B-IN-4（50 mg/kg，i.g.，50 mg/kg/d，13天）的肿瘤抑制效果稍优于DOX的效果。KDM5B-IN-4（50 mg/kg，i.g.，50 mg/kg/d，25天）在小鼠实验中没有引起明显的损害，证明其在体内毒性或副作用不显著。

化学信息

分子式

C₃₀H₃₀N₆O

储存&溶解度

存储	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments

一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent

DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH₂O，那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH₂O TargetMol | reagent

混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD，玉米油等，均可在TargetMol网站点击购买。

KDM5B-IN-4

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