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F5446是一种选择性的小分子SUV39H1甲基转移酶抑制剂。它通过抑制H3K9me3在FAS启动子上的沉积来增加Fas表达,同时抑制CTL效应基因表达,从而促进结直肠癌细胞凋亡。
F5446是一种选择性的小分子SUV39H1甲基转移酶抑制剂。它通过抑制H3K9me3在FAS启动子上的沉积来增加Fas表达,同时抑制CTL效应基因表达,从而促进结直肠癌细胞凋亡。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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25 mg | ¥ 10,600 | 6-8周 | |
50 mg | ¥ 13,800 | 6-8周 | |
100 mg | ¥ 17,500 | 6-8周 |
产品描述 | F5446 is a selective small molecule SUV39H1 methyltransferase inhibitor. It promotes apoptosis in colorectal cancer cells by inhibiting the deposition of H3K9me3 on the FAS promoter to increase Fas expression, while inhibiting CTL effector gene expression. |
体外活性 | 方法:F5446 (100,250nM,48小时)处理SW620和LS411N细胞,然后固定细胞,用 PI 染色,并通过流式细胞术分析 DNA 含量。 结果:F5446处理在SW620和LS411N细胞中都以浓度依赖性方式诱导了细胞周期停滞在S期。 方法: F5446(10,50,100,250,500,1000nM) 处理 SW620 和 LS411N 和CCD841 细胞并分析细胞凋亡。 结果:F5446 在体外以浓度依赖性方式诱导两种肿瘤细胞系细胞凋亡,与肿瘤细胞相比,正常人结肠上皮细胞系 CCD841 在凋亡细胞死亡诱导中对 F5446 的敏感性较低。[1] |
体内活性 | 方法:F5446(5,10 mg/kg,腹腔注射,两天一次,26天)治疗 SW620 和 SW620-5FUR 细胞移植的肿瘤模型小鼠。 结果:F5446可以在体内抑制肿瘤的生长,并且呈浓度依赖式。[1] |
别名 | F 5446 |
分子量 | 552.94 |
分子式 | C26H17ClN2O8S |
CAS No. | 2304465-89-0 |
Smiles | COC(=O)c1cc2-c3c(c[nH]c3C(=O)C(=O)c2n1S(=O)(=O)c1ccc(Cl)cc1)C(=O)OCc1ccccc1 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 80 mg/mL (144.68 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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