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ENX-101

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ENX-101
产品编号 T206766

ENX-101 是一种可口服的有效 (GABAA) 受体部分正向变构调节剂 (PAM)。它对 GABA 受体的 α2β2γ2L (EC50= 0.76 nM)、α2β3γ2L (EC50= 0.61 nM)、α3 (EC50= 1.97 nM)、α5 (EC50= 0.85 nM) 亚基具有选择性。ENX-101 展示出在多种动物模型中的抗癫痫活性。

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产品编号 T206766

ENX-101 是一种可口服的有效 (GABAA) 受体部分正向变构调节剂 (PAM)。它对 GABA 受体的 α2β2γ2L (EC50= 0.76 nM)、α2β3γ2L (EC50= 0.61 nM)、α3 (EC50= 1.97 nM)、α5 (EC50= 0.85 nM) 亚基具有选择性。ENX-101 展示出在多种动物模型中的抗癫痫活性。

规格价格库存数量
10 mg
待询
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50 mg
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大包装 & 定制
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产品介绍

生物活性
产品描述
ENX-101 is an orally active partial positive allosteric modulator (PAM) of the (GABAA) receptor. It selectively targets the α2β2γ2L (EC50= 0.76 nM), α2β3γ2L (EC50= 0.61 nM), α3 (EC50= 1.97 nM), and α5 (EC50= 0.85 nM) subunits of the GABA receptor. ENX-101 demonstrates anticonvulsant activity in various animal models.
体外活性

ENX-101 (0.01 nM-10 μM) 能显著增强中国仓鼠卵巢 (CHO) 细胞中 α2、α3、α5 亚基受体的 GABA 诱导电流,而对 α1 亚基受体的影响则非常有限。

体内活性

ENX-101(30-300 mg/mL,腹腔注射,在电流刺激前 0.25 小时单次给药)在杂交成年雄性 CF-1 小鼠(20-35 g)模型中,可在 32 mA 电流下保护大多数动物,但在 44 mA 电流下效果有限。ENX-101(1-100 mg/kg,口服,在电刺激前 2 小时单次给药)在癫痫大鼠模型中,以剂量依赖方式显著抑制行为性癫痫发作,并缩短杏仁核和皮质放电后的持续时间。ENX-101(0.075-100 mg/kg,口服,单剂量)在治疗后观察期內(10-130分钟)显著降低雄性斯特拉斯堡 Wistar 遗传性失神癫痫大鼠 (GAERS) 的整体棘波放电 (SWD)。ENX-101(10-100 mg/kg,口服,单剂量)在大鼠模型中的抗癫痫剂量未导致运动障碍。

储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

评论列表

4个月前
5.0
Rating icon 很棒

评论内容

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