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ENX-101 是一种可口服的有效 (GABAA) 受体部分正向变构调节剂 (PAM)。它对 GABA 受体的 α2β2γ2L (EC50= 0.76 nM)、α2β3γ2L (EC50= 0.61 nM)、α3 (EC50= 1.97 nM)、α5 (EC50= 0.85 nM) 亚基具有选择性。ENX-101 展示出在多种动物模型中的抗癫痫活性。
ENX-101 是一种可口服的有效 (GABAA) 受体部分正向变构调节剂 (PAM)。它对 GABA 受体的 α2β2γ2L (EC50= 0.76 nM)、α2β3γ2L (EC50= 0.61 nM)、α3 (EC50= 1.97 nM)、α5 (EC50= 0.85 nM) 亚基具有选择性。ENX-101 展示出在多种动物模型中的抗癫痫活性。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
10 mg | 待询 | 待询 | |
50 mg | 待询 | 待询 |
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产品描述 | ENX-101 is an orally active partial positive allosteric modulator (PAM) of the (GABAA) receptor. It selectively targets the α2β2γ2L (EC50= 0.76 nM), α2β3γ2L (EC50= 0.61 nM), α3 (EC50= 1.97 nM), and α5 (EC50= 0.85 nM) subunits of the GABA receptor. ENX-101 demonstrates anticonvulsant activity in various animal models. |
体外活性 | ENX-101 (0.01 nM-10 μM) 能显著增强中国仓鼠卵巢 (CHO) 细胞中 α2、α3、α5 亚基受体的 GABA 诱导电流,而对 α1 亚基受体的影响则非常有限。 |
体内活性 | ENX-101(30-300 mg/mL,腹腔注射,在电流刺激前 0.25 小时单次给药)在杂交成年雄性 CF-1 小鼠(20-35 g)模型中,可在 32 mA 电流下保护大多数动物,但在 44 mA 电流下效果有限。ENX-101(1-100 mg/kg,口服,在电刺激前 2 小时单次给药)在癫痫大鼠模型中,以剂量依赖方式显著抑制行为性癫痫发作,并缩短杏仁核和皮质放电后的持续时间。ENX-101(0.075-100 mg/kg,口服,单剂量)在治疗后观察期內(10-130分钟)显著降低雄性斯特拉斯堡 Wistar 遗传性失神癫痫大鼠 (GAERS) 的整体棘波放电 (SWD)。ENX-101(10-100 mg/kg,口服,单剂量)在大鼠模型中的抗癫痫剂量未导致运动障碍。 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
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