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PROTAC EGFR degrader 14

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货号 T211487

PROTACEGFRdegrader 14 是一种高效选择性的EGFR PROTAC降解剂，对EGFRL858R/T790M/C797S的DC50约为2.9 nM，且Dmax达到93.1%。它通过VHL和蛋白酶体依赖机制特异性诱导EGFRC797S降解，并下调EGFR相关转录组，同时对EGFRWT表现出极高选择性。该化合物能够引起细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)，显著抑制肿瘤生长。PROTACEGFRdegrader 14 可用于研究非小细胞肺癌 (NSCLC)。

PROTAC EGFR degrader 14

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PROTACEGFRdegrader 14 是一种高效选择性的EGFR PROTAC降解剂，对EGFRL858R/T790M/C797S的DC50约为2.9 nM，且Dmax达到93.1%。它通过VHL和蛋白酶体依赖机制特异性诱导EGFRC797S降解，并下调EGFR相关转录组，同时对EGFRWT表现出极高选择性。该化合物能够引起细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)，显著抑制肿瘤生长。PROTACEGFRdegrader 14 可用于研究非小细胞肺癌 (NSCLC)。

规格价格库存数量
10 mg
待询
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50 mg
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产品介绍

生物活性
产品描述
PROTACEGFRdegrader 14 is a potent and selective EGFR PROTAC degrader with a DC50 value of approximately 2.9 nM against EGFRL858R/T790M/C797S and a Dmax of 93.1%. It induces the selective degradation of EGFRC797S via a VHL and proteasome-dependent mechanism, downregulating EGFR-related transcriptomes. PROTACEGFRdegrader 14 exhibits high selectivity for EGFRWT, induces cell cycle arrest and apoptosis, and effectively inhibits tumor growth. It is applicable for research on non-small cell lung cancer (NSCLC).
体外活性

PROTAC EGFR degrader 14 (Compound 9ea) 在浓度范围0-2x10⁴ nM和时间范围0-24小时内，可以在PC9 (EGFR L858R/T790M/C797S) 和 PC9 (EGFR Del19/T790M/C797S) 细胞中诱导EGFR的浓度和剂量依赖性降解，DC₅₀值为2.9 nM和21.6 nM，但在EGFR野生型细胞系(A549, DC₅₀ = 2157 nM)中无显著活性。此外，PROTAC EGFR degrader 14 (0.1-5 μM, 24-48 h) 能在上述两种PC9细胞系中造成G1期阻滞并诱导细胞凋亡。而在0.01-0.25 μM和24小时条件下，该化合物有效促进EGFR降解，其机理依赖于蛋白酶体和VHL系统。

体内活性

每隔一天静脉注射25-50 mg/kg的PROTAC EGFR degrader 14 (Compound 9ea)持续15天，在PC9 (EGFR L858R/T790M/C797S)异种移植小鼠模型中表现出显著的肿瘤抑制效果，并有效降解EGFR且没有毒性迹象。

储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

233
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