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EGFR-IN-165 是一种高效的EGFR抑制剂,对激酶EGFRL858R/T790M和EGFRWT的IC50分别为17.18 nM和64.74 nM,对NCI-H1975细胞和A431细胞的IC50分别为2.17 μM和6.2 μM。该化合物显著抑制细胞迁移,诱导细胞停滞于G1期,并引发细胞凋亡 (apoptosis)。EGFR-IN-165 可用于非小细胞肺癌、结直肠癌和头颈部鳞状细胞癌等癌症的研究。
EGFR-IN-165 是一种高效的EGFR抑制剂,对激酶EGFRL858R/T790M和EGFRWT的IC50分别为17.18 nM和64.74 nM,对NCI-H1975细胞和A431细胞的IC50分别为2.17 μM和6.2 μM。该化合物显著抑制细胞迁移,诱导细胞停滞于G1期,并引发细胞凋亡 (apoptosis)。EGFR-IN-165 可用于非小细胞肺癌、结直肠癌和头颈部鳞状细胞癌等癌症的研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 待询 | |
| 50 mg | 待询 | 待询 |
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| 产品描述 | EGFR-IN-165 is a potent EGFR inhibitor with IC50 values of 17.18 nM for EGFRL858R/T790M kinase and 64.74 nM for EGFRWT. Its IC50 values for NCI-H1975 and A431 cell lines are 2.17 μM and 6.2 μM, respectively. EGFR-IN-165 significantly inhibits cell migration, induces G1 phase cell cycle arrest, and causes apoptosis. It is suitable for research on cancers such as non-small cell lung cancer, colorectal cancer, and head and neck squamous cell carcinoma. |
| 体外活性 | EGFR-IN-165 (Compound 4b) 在 0-5 μM 浓度范围内处理 48 小时,能够以浓度依赖性方式显著抑制 A431 和 NCI-H1975 细胞中的 EGFR 磷酸化。其在 1.25-10 μM 浓度范围内作用 24 小时后,在 10 μM 时有效抑制 A431 细胞迁移。EGFR-IN-165 以 2.5-20 μM 浓度处理 48 小时,在 20 μM 时可使 NCI-H1975 细胞的凋亡率达到 12.91%。并且,在 2.5-20 μM 浓度范围内作用 24-48 小时,该化合物使 NCI-H1975 细胞在 G1 期发生细胞周期停滞。此外,EGFR-IN-165 在人体血浆中表现出极高的稳定性,半衰期为 38.5 小时,并且在肝微粒体中的清除率极低,内在清除率为 24.3 mL/min/kg。 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
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