E7130 抑制微管动力学，并对癌细胞 KPL-4，OSC-19，FaDu 和 HSC-2 展示出抗增殖活性，IC50 值为 0.01-0.1 nM。E7130 (0.15 nM) 通过干扰微管网络的形成来抑制 TGF-β 诱导的肌成纤维细胞转化，并导致 PI3K/AKT/mTOR 通路失活。

E7130 (45-180 μg/kg，静脉注射) 增加肿瘤内微血管密度 (MVD)，从而促进 cetuximab (CTX) 在肿瘤中的递送，导致 HSC-2 SCCHN 异种移植在 BALB/c 小鼠中的肿瘤消退。此外，E7130 (45-180 μg/kg，静脉注射) 能减少 α-SMA 阳性 CAF，E7130-CTX 组合可调节 FaDu SCCHN 异种移植在 BALB/c 小鼠中的成纤维细胞表型。