规格

价格

库存

数量

1 mg

¥ 413

现货

5 mg

¥ 818

现货

10 mg

¥ 1,230

现货

25 mg

¥ 2,460

现货

50 mg

¥ 3,690

现货

100 mg

¥ 5,260

现货

1 mL x 10 mM (in DMSO)

¥ 883

现货

生物活性

产品描述	Mavoglurant (AFQ056) is a potent, selective, non-competitive, and orally active metabotropic glutamate receptor 5 (mGluR5) antagonist with an IC50 of 30 nM, demonstrating greater than 300-fold selectivity over 238 tested targets, and it is widely applied in research on Fragile X syndrome and L-dopa-induced dyskinesias in Parkinson’s disease, while Mavoglurant incorporated alkyne functional group, which enables copper-catalyzed azide–alkyne cycloaddition click chemistry, facilitating target engagement and molecular tracking studies.
靶点活性	mGluR5 (rat):47 nM
体外活性	在表达人 mGluR5a 的 L(tk-) 细胞功能测定中，Mavoglurant 拮抗激动剂诱导的信号传导，抑制磷脂酰肌醇周转 (IC₅₀ = 30 nM) 和细胞内 Ca2+ 动员 (IC₅₀ = 110 nM)。放射性配体结合实验证实其与跨膜变构位点的相互作用，以 47 nM 的 IC₅₀ 置换 3H-AAE327 [1]。
体内活性	在小鼠应激诱导的高热 (SIH) 模型中，口服给予 Mavoglurant (0.1 - 10 mg/kg) 以剂量依赖的方式减轻了应激反应。在大鼠药代动力学分析中，该化合物显示出脑渗透性；静脉注射 (3.1 mg/kg) 后，脑部 Cmax (8400 pmol/g) 高于血浆 (3330 pmol/mL)。在大鼠口服给药 (9.4 mg/kg) 实验中，生物利用度为 32%，末端半衰期 (T1/2) 为 2.9 小时 [1]。
别名	马伏谷兰, AFQ-056, AFQ056, AFQ 056

化学信息

分子量	313.39
分子式	C₁₉H₂₃NO₃
CAS No.	543906-09-8
Smiles	C(#CC1=CC(C)=CC=C1)[C@@]2(O)[C@]3([C@](N(C(OC)=O)CC3)(CCC2)[H])[H]
密度	1.21

储存&溶解度

存储

溶解度信息

DMSO: 100 mg/mL (319.09 mM), Sonication is recommended.

体内实验配方

10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: 3.3 mg/mL (10.53 mM), Sonication is recommended.

请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	3.1909 mL	15.9546 mL	31.9091 mL	159.5456 mL
5 mM	0.6382 mL	3.1909 mL	6.3818 mL	31.9091 mL
10 mM	0.3191 mL	1.5955 mL	3.1909 mL	15.9546 mL
20 mM	0.1595 mL	0.7977 mL	1.5955 mL	7.9773 mL
50 mM	0.0638 mL	0.3191 mL	0.6382 mL	3.1909 mL
100 mM	0.0319 mL	0.1595 mL	0.3191 mL	1.5955 mL

Mavoglurant

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产品介绍

计算器

体内实验配液计算器

剂量转换

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关键词

Mavoglurant

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