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Mavoglurant

Synonyms: 马伏谷兰, AFQ-056, AFQ056, AFQ 056
货号 T11951LCas号 543906-09-8 一键复制产品信息纯度: 99.91%
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Mavoglurant（AFQ056）是一种高效、选择性强、非竞争性且具有口服活性的 mGluR5 拮抗剂，其 IC50 为 30 nM，对 238 个已测试靶点表现出超过 300 倍的选择性。Mavoglurant 被广泛用于脆性 X 综合征及帕金森病左旋多巴诱导运动障碍的研究。此外，Mavoglurant 引入了炔基官能团，可用于铜催化叠氮-炔点击化学反应，从而促进靶点结合分析和分子示踪研究。

Mavoglurant

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纯度: 99.91%

货号 T11951LCas号 543906-09-8

别名 马伏谷兰, AFQ-056, AFQ056, AFQ 056

Mavoglurant（AFQ056）是一种高效、选择性强、非竞争性且具有口服活性的 mGluR5 拮抗剂，其 IC50 为 30 nM，对 238 个已测试靶点表现出超过 300 倍的选择性。Mavoglurant 被广泛用于脆性 X 综合征及帕金森病左旋多巴诱导运动障碍的研究。此外，Mavoglurant 引入了炔基官能团，可用于铜催化叠氮-炔点击化学反应，从而促进靶点结合分析和分子示踪研究。

Mavoglurant
其他形式的 “Mavoglurant”:
Mavoglurant racemateT119511636881-61-2
待询
规格价格库存数量
1 mg
¥ 413
现货
5 mg
¥ 818
现货
10 mg
¥ 1,230
现货
25 mg
¥ 2,460
现货
50 mg
¥ 3,690
现货
100 mg
¥ 5,260
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 883
现货
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颜色: 白色
性状: Solid
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产品介绍

生物活性
产品描述
Mavoglurant (AFQ056) is a potent, selective, non-competitive, and orally active metabotropic glutamate receptor 5 (mGluR5) antagonist with an IC50 of 30 nM, demonstrating greater than 300-fold selectivity over 238 tested targets, and it is widely applied in research on Fragile X syndrome and L-dopa-induced dyskinesias in Parkinson’s disease, while Mavoglurant incorporated alkyne functional group, which enables copper-catalyzed azide–alkyne cycloaddition click chemistry, facilitating target engagement and molecular tracking studies.
靶点活性
mGluR5 (rat):47 nM
体外活性

在表达人 mGluR5a 的 L(tk-) 细胞功能测定中，Mavoglurant 拮抗激动剂诱导的信号传导，抑制磷脂酰肌醇周转 (IC₅₀ = 30 nM) 和细胞内 Ca2+ 动员 (IC₅₀ = 110 nM)。放射性配体结合实验证实其与跨膜变构位点的相互作用，以 47 nM 的 IC₅₀ 置换 3H-AAE327 [1]。

体内活性

在小鼠应激诱导的高热 (SIH) 模型中，口服给予 Mavoglurant (0.1 - 10 mg/kg) 以剂量依赖的方式减轻了应激反应。在大鼠药代动力学分析中，该化合物显示出脑渗透性；静脉注射 (3.1 mg/kg) 后，脑部 Cmax (8400 pmol/g) 高于血浆 (3330 pmol/mL)。在大鼠口服给药 (9.4 mg/kg) 实验中，生物利用度为 32%，末端半衰期 (T1/2) 为 2.9 小时 [1]。

别名
马伏谷兰, AFQ-056, AFQ056, AFQ 056
化学信息
分子量313.39
分子式C19H23NO3
CAS No.543906-09-8
SmilesC(#CC1=CC(C)=CC=C1)[C@@]2(O)[C@]3([C@](N(C(OC)=O)CC3)(CCC2)[H])[H]
密度1.21
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 100 mg/mL (319.09 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: 3.3 mg/mL (10.53 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.1909 mL15.9546 mL31.9091 mL159.5456 mL
5 mM0.6382 mL3.1909 mL6.3818 mL31.9091 mL
10 mM0.3191 mL1.5955 mL3.1909 mL15.9546 mL
20 mM0.1595 mL0.7977 mL1.5955 mL7.9773 mL
50 mM0.0638 mL0.3191 mL0.6382 mL3.1909 mL
100 mM0.0319 mL0.1595 mL0.3191 mL1.5955 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品，请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

Mavoglurant
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