Name: YTHu78
Brand: TargetMol
SKU: T211345
Rating: 4.5 (1 reviews)

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产品介绍

生物活性

产品描述

YTHu78 is a KDM5B PROTAC-based degrader. It induces the degradation of KDM5B through the ubiquitin-proteasome system and triggers apoptosis in MV-4-11 and MM.1S cell lines. YTHu78 demonstrates significant antiproliferative activity against various hematologic tumor cell lines and is useful for studying hematological malignancies.

体外活性

化合物 YTHu78 (72 小时) 在 MV-4-11、HL60、MM.1S 和 OCI-AML3 细胞中显示出抗增殖活性，IC 50 分别为 1.34 μM、6.58 μM、1.03 μM 和 9.07 μM。YTHu78 (0.03-20 μM, 1-24 小时) 通过蛋白酶体介导途径降低 MV-4-11 和 MM.1S 细胞中的 KDM5B 蛋白水平。YTHu78 (0.03-20 μM, 48 小时) 诱导 MV-4-11 和 MM.1S 细胞内依赖 caspase 的解体性细胞凋亡。在原代 HUVEC、GM00637 成纤维细胞、HaCaT 角质形成细胞、GES-1 和 HEK293 细胞中，YTHu78 (72 小时) 的抗增殖效应可忽略不计，IC 50 均超过 20 μM。YTHu78 (72 小时) 对难治性和中等敏感实体瘤模型显示有限抗增殖作用，包括 HCC、PDAC、gGBM 和 TNBC 细胞，IC 50 超过 20 μM，其中对 Huh-7、HCC1937 和 PANC-1 细胞的 IC 50 为 6-20 μM。