AZD 4017是一种强有效抑制剂(IC50=0.002 μM)，与酶的活性密切相关。AZD 4017不会因其酸性而被脂肪组织所限制[1]。AZD 4017对相关酶11-βHSD2、17β-HSD1、17β-HSD3展现出极佳的选择性(所有IC50>30 μM)，且在糖皮质激素和矿物皮质激素受体上没有可测量的活性。AZD 4017对除猕猴外的人11β-HSD1具有高效力，在跨物种活性上显著降低。此外，考虑到脂肪组织是关键靶器官，因此在非糖尿病志愿者隔离的人脂肪细胞中测量了11β-HSD1活性的抑制。

考虑到AZD 4017对小鼠酶的活性较低，因此仅进行了有限的临床前药效学测定。剂量的进一步增加导致在1500 mg/kg时达到约70%的最大抑制效果。这展示了在此模型中AZD 4017对11β-HSD1抑制作用的剂量依赖性[1]。