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PSB 0777 ammonium hydrate

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PSB 0777 ammonium hydrate
产品编号 T78084

PSB 0777 ammonium hydrate 是一种选择性腺苷A2A受体激动剂,Ki值对大鼠A2A受体为44.4 nM,对人A2A受体为360 nM。对大鼠A1受体的Ki值≥10000 nM,对人A1受体为541 nM。该化合物大脑渗透性和口服生物利用度较差,但显示在炎性肠病(IBS)研究中的应用潜力。

PSB 0777 ammonium hydrate

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PSB 0777 ammonium hydrate
产品编号 T78084

PSB 0777 ammonium hydrate 是一种选择性腺苷A2A受体激动剂,Ki值对大鼠A2A受体为44.4 nM,对人A2A受体为360 nM。对大鼠A1受体的Ki值≥10000 nM,对人A1受体为541 nM。该化合物大脑渗透性和口服生物利用度较差,但显示在炎性肠病(IBS)研究中的应用潜力。

规格价格库存数量
5 mg
待询
期货
50 mg
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TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。
实验操作小课堂
常见问题解答
得到的杀死细胞的 IC50 与网页上 IC50 差距较大怎么办?
您所测试的IC50是指细胞的增殖抑制实验(半抑制率),细胞增殖抑制实验 IC50值,和网页上的靶点IC50其实是不同的意义。文献里和网页上 IC50其实往往是指对于靶点无细胞实验的抑制率,这样的实验一般是通过激酶或者蛋白纯化实验做出来的,nM 级别的浓度比较常见,但是细胞的增殖抑制实验 IC50 是指细胞的半致死率,同时牵涉到细胞的代谢以及渗透,一般浓度会高一些。 另外,同一个化合物对不同细胞模型的效果也是不同的,建议尝试增加孵育量、延长孵育时间。
抑制剂是否需要灭菌?
如果您使用 DMSO 配制:不建议灭菌,DMSO 本身具有极强的杀菌力,配制好的溶液就是无菌溶液。如果您确实担心的,可以放置 4℃ 冰箱过夜放置即可;依然有顾虑的话,需用有机系专用滤膜过滤。 如果您使用水配制:可以用 0.22 μm 滤膜过滤灭菌。
加药后检测结果没有作用,是不是产品质量有问题?
产品质量没有问题,都是经过两次严格质检的,HNMR确定产品结构,HPLC确定化合物纯度。同一个抑制剂由于实验材料(细胞、动物)的不同,IC50 和实验效果也是不一样的,不能照搬文献报道的方法,应该根据自己的实验设立浓度梯度,得到一个最适合的浓度。
母液配置的计算方法?
(1) c=n/v=m/M/v 浓度=物质的量/体积=质量/相对分子质量/体积 (2) 官网产品详情页下方有溶液配制表格,可以参考计算好的加入溶剂体积
抑制剂能否用于动物实验?
可以的,我们的抑制剂都可以用于动物/体内实验。但有些化合物还没有用于动物实验的文献,这种情况下,建议您先做预实验,确保研究的可行性。
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产品介绍

生物活性
产品描述
PSB 0777 ammonium hydrate is a potent and selective adenosine A2A receptor full agonist, exhibiting K i values of 44.4 nM for rat A2A receptors and 360 nM for human A2A receptors. For rat and human A1 receptors, it shows significantly lower affinity with K i values of ≥10000 nM and 541 nM, respectively. The compound demonstrates poor brain penetration and is not orally absorbable. It is of interest in research related to inflammatory bowel disease (IBD) [1] [2] [3].
体外活性
PSB 0777氨水合物(化合物7)对A 2A AR有很高的选择性(>225倍),与其他AR亚型相比具有显著区别(人类A 2B受体和A 3受体的Ki值分别为>10000 nM和≫10000)。在CHO-K1细胞中,PSB 0777氨水合物作为A 2A AR的完全激动剂,EC 50值为117 nM [1]。PSB 0777氨结合人类β1(Ki=4.4 μM)和β3(Ki=3.3 μM)肾上腺素受体 [2]。在离体实验中,PSB 0777氨水合物(0.1 µM, 1 µM, 10 µM)浓度依赖性增加未处理和发炎大鼠小肠/空肠制剂中乙酰胆碱(Ach, 1 mM)的收缩 [1]。
体内活性
PSB 0777铵水合物(0.4 mg/kg/日;经口灌胃;从第5天到第10天)显著降低炎症细胞浸润并改善结肠粘膜结构[3]。PSB 0777铵水合物(0.03、0.3、3 mg/kg;腹腔注射)在C57BL/6J小鼠体内表现出剂量依赖性的低体温和活动减少[2]。PSB 0777铵水合物通过口服途径不能被消化粘膜系统性吸收。PSB 0777铵水合物(0.4 mg/kg/日;口服)在大鼠体内于30分钟时血浆浓度极低(低于5 nM),在60分钟后血浆中无法检测到浓度。PSB 0777铵水合物(0.4 mg/kg/日;腹腔注射)在30分钟时血浆浓度清晰可见,60分钟后浓度降低,到120分钟和240分钟时不可检测[3]。
化学信息
分子量532.09
分子式C18H20N5O7S2.NH4.1.75H2O
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

关键词

评论列表

4个月前
5.0
Rating icon 很棒

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