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PSB 0777 ammonium hydrate

产品编号 T78084

PSB 0777 ammonium hydrate 是一种选择性腺苷A2A受体激动剂，Ki值对大鼠A2A受体为44.4 nM，对人A2A受体为360 nM。对大鼠A1受体的Ki值≥10000 nM，对人A1受体为541 nM。该化合物大脑渗透性和口服生物利用度较差，但显示在炎性肠病（IBS）研究中的应用潜力。

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PSB 0777 ammonium hydrate, CAS N/A

规格	价格/CNY		货期	数量
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产品描述	PSB 0777 ammonium hydrate is a potent and selective adenosine A2A receptor full agonist, exhibiting K i values of 44.4 nM for rat A2A receptors and 360 nM for human A2A receptors. For rat and human A1 receptors, it shows significantly lower affinity with K i values of ≥10000 nM and 541 nM, respectively. The compound demonstrates poor brain penetration and is not orally absorbable. It is of interest in research related to inflammatory bowel disease (IBD) [1] [2] [3].
体外活性	PSB 0777氨水合物（化合物7）对A 2A AR有很高的选择性（>225倍），与其他AR亚型相比具有显著区别（人类A 2B受体和A 3受体的Ki值分别为>10000 nM和≫10000）。在CHO-K1细胞中，PSB 0777氨水合物作为A 2A AR的完全激动剂，EC 50值为117 nM [1]。PSB 0777氨结合人类β1（Ki=4.4 μM）和β3（Ki=3.3 μM）肾上腺素受体 [2]。在离体实验中，PSB 0777氨水合物（0.1 µM, 1 µM, 10 µM）浓度依赖性增加未处理和发炎大鼠小肠/空肠制剂中乙酰胆碱（Ach, 1 mM）的收缩 [1]。
体内活性	PSB 0777铵水合物（0.4 mg/kg/日；经口灌胃；从第5天到第10天）显著降低炎症细胞浸润并改善结肠粘膜结构[3]。PSB 0777铵水合物（0.03、0.3、3 mg/kg；腹腔注射）在C57BL/6J小鼠体内表现出剂量依赖性的低体温和活动减少[2]。PSB 0777铵水合物通过口服途径不能被消化粘膜系统性吸收。PSB 0777铵水合物（0.4 mg/kg/日；口服）在大鼠体内于30分钟时血浆浓度极低（低于5 nM），在60分钟后血浆中无法检测到浓度。PSB 0777铵水合物（0.4 mg/kg/日；腹腔注射）在30分钟时血浆浓度清晰可见，60分钟后浓度降低，到120分钟和240分钟时不可检测[3]。

分子量	532.09
分子式	C18H20N5O7S2.NH4.1.75H2O

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Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

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每只动物体重

给药体积

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% +