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HSND80 (Compound 1) 是一种具有口服活性的MNK/p70S6K抑制剂,对MNK1的Kd值为44 nM,MNK2的Kd值为4 nM。其在MNK1和MNK2靶点的停留时间分别为45分钟和58分钟。HSND80 能够在体外和体内抑制非小细胞肺癌 (NSCLC),并在体外抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的生长。
HSND80 (Compound 1) 是一种具有口服活性的MNK/p70S6K抑制剂,对MNK1的Kd值为44 nM,MNK2的Kd值为4 nM。其在MNK1和MNK2靶点的停留时间分别为45分钟和58分钟。HSND80 能够在体外和体内抑制非小细胞肺癌 (NSCLC),并在体外抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的生长。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
10 mg | 待询 | 待询 | |
50 mg | 待询 | 待询 |
产品描述 | HSND80 (Compound 1) is an orally active MNK/p70S6K inhibitor, exhibiting a Kd value of 44 nM for MNK1 and 4 nM for MNK2. The residence time of HSND80 on MNK1 and MNK2 is 45 minutes and 58 minutes, respectively. HSND80 effectively inhibits non-small cell lung cancer (NSCLC) both in vitro and in vivo, and suppresses the growth of triple-negative breast cancer (TNBC) cells in vitro. |
靶点活性 | MNK1:44 nM(Kd) |
体外活性 | HSND80 在不同浓度下 (0.1-10 4 nM,72小时) 能有效抑制 MDA-MB-231、MDA-MB-468、4T1、T47D、MCF-7、HOP-92、NCI-H226、NCI-H522、EKVX、NCI-H322M、A549、NCI-H23、NCI-H460、HOP-62、KLN205 这些细胞的生长,IC 50 值分别为 8.8 nM, 18.3 nM, 0.93 nM, 84.2 nM, 18.5 nM, 27 nM, 29.5 nM, 31.6 nM, 38 nM, 57.5 nM, 79.4 nM, 107.2 nM, 107.2 nM, 144.5 nM, 360 nM。使用 HSND80 (200 nM,30小时) 可引起MDA-MB-231细胞的G1期停滞。此外,HSND80 在浓度为 (0.5-3 μM,4小时) 时能下调MDA-MB-231细胞中的eIF4E的磷酸化(MNK1/2 靶点),以及 S6 和 eIF4B 的磷酸化(p70S6K 靶点)。 |
体内活性 | HSND80 (10 mg/kg;口服) 能提高口服生物利用度,在雄性 CD1 小鼠中,其血浆浓度在 2 小时达到峰值 176 ng/mL,并在 24 小时后降至 2.5 ng/mL。HSND80 (15 mg/kg;30 mg/kg;口服给药;给药5天,暂停2天,持续15天) 能够缩小 DBA/2 小鼠的肿瘤体积。 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
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