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HSND80

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HSND80
产品编号 T206458

HSND80 (Compound 1) 是一种具有口服活性的MNK/p70S6K抑制剂,对MNK1的Kd值为44 nM,MNK2的Kd值为4 nM。其在MNK1和MNK2靶点的停留时间分别为45分钟和58分钟。HSND80 能够在体外和体内抑制非小细胞肺癌 (NSCLC),并在体外抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的生长。

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HSND80
产品编号 T206458

HSND80 (Compound 1) 是一种具有口服活性的MNK/p70S6K抑制剂,对MNK1的Kd值为44 nM,MNK2的Kd值为4 nM。其在MNK1和MNK2靶点的停留时间分别为45分钟和58分钟。HSND80 能够在体外和体内抑制非小细胞肺癌 (NSCLC),并在体外抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的生长。

规格价格库存数量
10 mg
待询
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50 mg
待询
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产品介绍

生物活性
产品描述
HSND80 (Compound 1) is an orally active MNK/p70S6K inhibitor, exhibiting a Kd value of 44 nM for MNK1 and 4 nM for MNK2. The residence time of HSND80 on MNK1 and MNK2 is 45 minutes and 58 minutes, respectively. HSND80 effectively inhibits non-small cell lung cancer (NSCLC) both in vitro and in vivo, and suppresses the growth of triple-negative breast cancer (TNBC) cells in vitro.
靶点活性
MNK1:44 nM(Kd)
体外活性

HSND80 在不同浓度下 (0.1-10 4 nM,72小时) 能有效抑制 MDA-MB-231、MDA-MB-468、4T1、T47D、MCF-7、HOP-92、NCI-H226、NCI-H522、EKVX、NCI-H322M、A549、NCI-H23、NCI-H460、HOP-62、KLN205 这些细胞的生长,IC 50 值分别为 8.8 nM, 18.3 nM, 0.93 nM, 84.2 nM, 18.5 nM, 27 nM, 29.5 nM, 31.6 nM, 38 nM, 57.5 nM, 79.4 nM, 107.2 nM, 107.2 nM, 144.5 nM, 360 nM。使用 HSND80 (200 nM,30小时) 可引起MDA-MB-231细胞的G1期停滞。此外,HSND80 在浓度为 (0.5-3 μM,4小时) 时能下调MDA-MB-231细胞中的eIF4E的磷酸化(MNK1/2 靶点),以及 S6 和 eIF4B 的磷酸化(p70S6K 靶点)。

体内活性

HSND80 (10 mg/kg;口服) 能提高口服生物利用度,在雄性 CD1 小鼠中,其血浆浓度在 2 小时达到峰值 176 ng/mL,并在 24 小时后降至 2.5 ng/mL。HSND80 (15 mg/kg;30 mg/kg;口服给药;给药5天,暂停2天,持续15天) 能够缩小 DBA/2 小鼠的肿瘤体积。

储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

评论列表

4个月前
5.0
Rating icon 很棒

评论内容

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