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JNJ0966

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纯度: 99.62%

货号 T4783Cas号 315705-75-0

JNJ0966 是高选择性 MMP-9酶原抑制剂,其 IC50=440 nM。

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货号 T4783Cas号 315705-75-0

JNJ0966 是高选择性 MMP-9酶原抑制剂,其 IC50=440 nM。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 209
现货
5 mg
¥ 517
现货
10 mg
¥ 833
现货
25 mg
¥ 1,410
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50 mg
¥ 2,050
现货
100 mg
¥ 2,870
现货
200 mg
¥ 3,890
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产品介绍


生物活性
产品描述
JNJ0966 is a highly selective MMP-9 zymogen inhibitor (IC50: 440 nM).
靶点活性
MMP9 zymogen:440 nM
体外活性

在10μM JNJ0966的存在或缺席下,proMMP-1、proMMP-2和proMMP-3的激活没有显著差异,而由胰蛋白酶引发的proMMP-9激活则被JNJ0966显著抑制。添加JNJ0966后,完全处理的MMP-9显著减少,并且中间体种类明显积累[1]。

体内活性

JNJ0966在减轻小鼠实验性自身免疫性脑炎模型的疾病严重性中表现出有效性。JNJ0966的暴露量是剂量依赖的,10-mg/kg剂量的血浆和大脑浓度分别为77.5±31.1 ng/mL (215 nM)和481.6±162.5 ng/g(约1336 nM),而30-mg/kg剂量在血浆中达到293.6±118.4 ng/mL (815 nM),在大脑中达到1394.0±649.1 ng/g(约3867 nM)。JNJ0966在大脑中的分布比血浆更优,10 mg/kg剂量和30 mg/kg剂量的大脑/血浆比率分别为6.2和4.7。[1]

化学信息
分子量360.45
分子式C16H16N4O2S2
CAS No.315705-75-0
SmilesCOc1ccccc1Nc1nc(cs1)-c1sc(NC(C)=O)nc1C
密度no data available
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 150 mg/mL (416.15 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+90% Corn Oil: 3.3 mg/mL (9.16 mM), Sonication is recommeded.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.7743 mL13.8715 mL27.7431 mL138.7155 mL
5 mM0.5549 mL2.7743 mL5.5486 mL27.7431 mL
10 mM0.2774 mL1.3872 mL2.7743 mL13.8715 mL
20 mM0.1387 mL0.6936 mL1.3872 mL6.9358 mL
50 mM0.0555 mL0.2774 mL0.5549 mL2.7743 mL
100 mM0.0277 mL0.1387 mL0.2774 mL1.3872 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20g,给药体积100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只,您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O , 那么您的工作液浓度为2mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300 / PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油 等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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