erβ

Acolbifene (SCH 57068) 是一种选择性雌激素受体拮抗剂，对雌二醇诱导的 ERα 和 ERβ 转录活性的 IC50 分别为 2 nM 和 0.4 nM。 Acolbifene 显示出抗癌特性。

LY88074是一种雷洛昔芬类似物，其基本侧链已被去除。LY88074是ERβ的激动剂(EC50 = 232 nM)。这种化合物刺激子宫细胞增殖。

Erteberel (LY500307) 是一种选择性的雌激素受体 β(ERβ) 激动剂，其Ki=1.54 nM，EC50=3.61 nM。具有抗肿瘤作用。

Serba-2 是苯并吡喃选择性雌激素受体 β 的激动剂。

Prinaberel (ERB 041) 是一种具有选择性和高效性的雌激素受体 β (ERβ) 激动剂，具有抗癌活性，可恢复或增加小鼠鳞状细胞癌和人癌细胞中 ERβ的表达，减少癌细胞增殖。Prinaberel 具有抗炎活性，抑制 NFκB促炎信号通路，诱导卵巢癌细胞凋亡，可用于研究子宫内膜异位症。

ER-50891是一种强效的视黄酸受体α（RARα）拮抗剂。ER-50891能减少全价视黄酸的抑制作用并恢复骨形态生成蛋白2诱导的成骨细胞分化。

ER-34122，一种新型可口服的双重 5-脂氧合酶 环氧合酶抑制剂，在花生四烯酸诱导的耳部炎症模型中具有强大的抗炎活性。

Liquiritigenin (4',7-Dihydroxyflavanone) 是一种黄烷酮，从甘草中分离得到，是高度选择性的雌激素受体β 激动剂，用于活化 ERE tk-Luc 的 EC50值为36.5 nM。

Alpha-Estradiol (Epiestradiol) 是一种雌性激素，可抑制5α-reductase，在雄原性脱发的研究中有潜力。

(-)-(S)-Equol (4',7-Dihydroxyisoflavan) 是雌激素受体β的高亲和力配体。

(R)-Equol ((+)-Equol) 是一种 ERα (Ki:27.4 nM) 和 Erβ (Ki:15.4 nM) 激动剂。

Erb-196 is an estrogen receptor-receptor agonist with non-steroidal selectivity.

NXT629 是一种具有选择性和高效性的 PPAR-α 拮抗剂，具有抗癌活性，抑制 PPARδ，PPARγ，Erβ，GR 和 TRβ，可用于研究卵巢癌和黑色素瘤。

Elacestrant (RAD1901) 是一种具有口服活性的、选择性的雌激素受体 (ER) 降解剂 (SERD)，能够作用于 ERα (IC50:48 nM)和 ERβ (IC50:870 nM)。

Elacestrant dihydrochloride (DA-DKRAD1901 dihydrochloride) 是一种具有口服活性的的选择性雌激素受体 (ER) 降解剂 (SERD)，能够作用于 ERα (IC50:48 nM) 和 ERβ (IC50:870 nM)。

(+)-Medicarpin 是一种从多种药用植物如Sophora japonica、Zollernia paraensis、Platymiscium yucatamun、Machaerium aristulatum和Platymiscium floribundum衍生的异黄酮化合物。该化合物通过介导雌激素受体(ER)β，有效抑制成骨细胞生成，并通过促进成骨细胞分化，有利于骨愈合和增加骨质量。

ER ligand-10 (Compound 11a) 是弱ERα和ERβ配体，具较低雌激素活性。

Psoralidin 是COX-2和5-LOX 的抑制剂，有抗癌，抗菌和抗炎作用。它显著下调NOTCH1信号传导，还极大地诱导活化氧产生。

Bavachin (Corylifolin) 是一种从补骨脂种子中分离到的黄酮类物质，能够激活雌性激素受体 ERα (EC50:320 nM) 和 ERβ (EC50:680 nM)。

(±)-Equol ((R,S)-Equol) 是 equol 的外消旋体。它对 ERα 和 ERβ 的 EC50s of 分别为 200 和 74 nM。Equol 是大豆异黄酮黄豆苷和大豆黄素的代谢产物。

PHTPP 是选择性的雌激素受体 β 拮抗剂，其选择性比 ERα 高 36 倍。

Bazedoxifene hydrochloride (TSE 424 hydrochloride) 是一种能透过血脑屏障且具有口服活性、选择性和高效性的雌激素受体调节剂 (SERM)，也是 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂，对 ERα 和 ERβ 具有很高的亲和力，可用于研究绝经后骨质疏松症和血管舒缩相关疾病。

Hexestrol (Hexanoestrol) 是非甾体合成雌激素，对雌激素受体ERα和ERβ的Ki=均为 0.06 nM。它可增加牛的体重，也可用于雌激素缺乏引起的疾病的研究。

ER degrader 7 (Compound 35t) 是一种既能降解ERα又能降解ERβ的化合物。该化合物具有抑制微管蛋白聚合的功能，并能有效降低多种细胞系（包括MCF-7、T47D、MCF-10A、LCC2、T47D D538G与T47D Y537S）的细胞活性，相应IC50s值分别为0.06、2.56、15.84、1.59、1.67、1.37 μM。此外，ER degrader 7 对乳腺癌肿瘤生长同样有抑制作用。