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Radicicol

Synonyms: 根赤壳菌素, Monorden
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Radicicol(Monorden,根赤壳菌素)是一种抗真菌抗生素,也是热休克蛋白90(Hsp90)的强效抑制剂(IC50 = 1 μM),通过结合Hsp90的ATP结合口袋,导致Hsp90被蛋白酶体降解。此外,Radicicol还抑制多种肿瘤细胞系的生长和增殖。它还具有抗疟疾活性,并可作为脂肪和肥胖相关蛋白(FTO)的抑制剂。Radicicol通过阻断p38激酶信号通路和NF-κB/Rel抑制iNOS基因表达

Radicicol

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货号 T16719Cas号 12772-57-5

别名 根赤壳菌素, Monorden

Radicicol(Monorden,根赤壳菌素)是一种抗真菌抗生素,也是热休克蛋白90(Hsp90)的强效抑制剂(IC50 = 1 μM),通过结合Hsp90的ATP结合口袋,导致Hsp90被蛋白酶体降解。此外,Radicicol还抑制多种肿瘤细胞系的生长和增殖。它还具有抗疟疾活性,并可作为脂肪和肥胖相关蛋白(FTO)的抑制剂。Radicicol通过阻断p38激酶信号通路和NF-κB/Rel抑制iNOS基因表达

Radicicol
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产品介绍


生物活性
产品描述
Radicicol (Monorden) is an antifungal antibiotic and a potent inhibitor of heat shock protein 90 (Hsp90), which leads to the degradation of Hsp90 by the proteasome by binding to its ATP-binding pocket. In addition, Radicicol inhibits the growth and proliferation of several tumor cell lines. It also has anti-malarial activity and acts as an inhibitor of adipose- and obesity-related proteins (FTO). Radicicol inhibits iNOS gene expression by blocking the p38 kinase signaling pathway and NF-kB/Rel
靶点活性
HSP90:1 μM
体外活性

Radicicol 对 PDK1 活性的抑制 IC50 值为 230 mM,对 PDK3 的抑制 IC50 值为 400 μM。[1]

体内活性

方法:Radicicol (20 mg/kg/60 mg/kg,腹腔注射,2次给药,间隔1 h) 给小鼠,观察其对小鼠(I/R) 损伤的抑制作用。
结果:Radicicol具有肾脏保护作用,改善肾缺血再灌注 (I/R) 损伤,增加肾损伤小鼠肾脏 HSP70 mRNA 和蛋白。[4]

别名
根赤壳菌素, Monorden
化学信息
分子量364.78
分子式C18H17ClO6
CAS No.12772-57-5
SmilesC[C@@H]1C[C@@H]2[C@H](O2)/C=C\C=C\C(=O)CC3=C(C(=CC(=C3Cl)O)O)C(=O)O1
密度1.364 g/cm3
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 80 mg/mL (219.31 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.7414 mL13.7069 mL27.4138 mL137.0689 mL
5 mM0.5483 mL2.7414 mL5.4828 mL27.4138 mL
10 mM0.2741 mL1.3707 mL2.7414 mL13.7069 mL
20 mM0.1371 mL0.6853 mL1.3707 mL6.8534 mL
50 mM0.0548 mL0.2741 mL0.5483 mL2.7414 mL
100 mM0.0274 mL0.1371 mL0.2741 mL1.3707 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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