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MYC degrader 1

Synonyms: MYC 降解剂 1
货号 T85534Cas号 2946670-96-6 一键复制产品信息纯度: 98.68%
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202603开学季活动

MYC degrader 1是一款具备口服生物活性的 MYC 蛋白降解剂,可发挥抗肿瘤作用。MYC degrader 1能够恢复 pRB1 蛋白功能,重新使 MYC 高表达的肿瘤细胞对 CDK4/6 抑制剂产生应答。

MYC degrader 1

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202603开学季活动

纯度: 98.68%

货号 T85534Cas号 2946670-96-6

别名 MYC 降解剂 1

MYC degrader 1是一款具备口服生物活性的 MYC 蛋白降解剂,可发挥抗肿瘤作用。MYC degrader 1能够恢复 pRB1 蛋白功能,重新使 MYC 高表达的肿瘤细胞对 CDK4/6 抑制剂产生应答。

MYC degrader 1
规格价格库存数量
1 mg
¥ 1,570
现货
5 mg
¥ 3,790
现货
10 mg
¥ 5,430
现货
25 mg
¥ 8,160
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 5,250
现货
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纯度: 98.68%
颜色: 白色
性状: Solid
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产品介绍


生物活性
产品描述
MYC degrader 1 is an orally bioavailable MYC protein degrader with antitumor activity. It can restore the function of pRB1 protein and re-sensitize MYC-overexpressing tumor cells to CDK4/6 inhibitors.
体外活性

方法:采用 MYC degrader 1 单独或联合 Palbociclib 处理多种肿瘤细胞系,检测 MYC 蛋白降解水平、细胞增殖 IC₅₀、细胞周期相关基因及克隆形成能力。
结果:
1.MYC degrader 1(0–1000 nM,24 h)可降解 T24、C4-2、MDA-MB-231、22RV1、T47D 及 UMUC14 细胞中的 MYC 蛋白 。
2.MYC degrader 1(10 nM,24 h)预处理可显著提高 T24 和 UMUC14 细胞对 Palbociclib 的敏感性,二者 IC₅₀ 分别由 8.37 μM、97.39 μM 降至 3.11 μM、10.23 μM 。
3.MYC degrader 1(10 nM,24 h)可协同增强 Palbociclib 对耐药肿瘤细胞系 T24、C4-2、MDA-MB-231 的细胞周期基因抑制作用,并降低细胞克隆形成能力 [1]。

体内活性

方法:以 MYC degrader 1 单独或联合 Palbociclib 对荷瘤小鼠进行口服灌胃给药,观察其对 T24、UMUC14 及 MYC 缺失型异种移植瘤生长的影响。
结果:
1.MYC degrader 1(6 mg/kg,口服,每日 1 次,连续 7 天)可显著抑制小鼠体内 T24 和 UMUC14 异种移植瘤的生长,而对 MYC 缺失的异种移植瘤无明显作用 。
2.MYC degrader 1(6 mg/kg,灌胃,每日 1 次,连续 30 天)可显著增强 Palbociclib 对 T24 异种移植小鼠体内肿瘤生长的抑制效果 [1]。

别名
MYC 降解剂 1
化学信息
分子量626.07
分子式C32H31ClF3N5O3
CAS No.2946670-96-6
SmilesO=C1NC(=O)C(N2C(=O)C3=CC=C(C=C3C2)CNCC4CCN(C=5N=CC(=CC5C(F)(F)F)C6=CC=CC(Cl)=C6)CC4)CC1
储存&溶解度
存储

Keep away from moisture,Keep away from direct sunlight Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 80 mg/mL (127.78 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.5973 mL7.9863 mL15.9727 mL79.8633 mL
5 mM0.3195 mL1.5973 mL3.1945 mL15.9727 mL
10 mM0.1597 mL0.7986 mL1.5973 mL7.9863 mL
20 mM0.0799 mL0.3993 mL0.7986 mL3.9932 mL
50 mM0.0319 mL0.1597 mL0.3195 mL1.5973 mL
100 mM0.0160 mL0.0799 mL0.1597 mL0.7986 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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