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Zomiradomide

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产品编号 T75136Cas号 2655656-99-6
别名 佐米拉度胺, KT-413, KT413, IRAK degrader-1

Zomiradomide是一种靶向IRAK4的PROTAC降解剂,具有口服利用度,还能够降解 Ikaros (IKZF1) 和Aiolos (IKZF3),造成抑制 NF-κB 信号通路和激活 I 型干扰素信号通路,对b细胞淋巴瘤具有抗癌活性。

Zomiradomide

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纯度: 98.41%
产品编号 T75136 别名 佐米拉度胺, KT-413, KT413, IRAK degrader-1Cas号 2655656-99-6

Zomiradomide是一种靶向IRAK4的PROTAC降解剂,具有口服利用度,还能够降解 Ikaros (IKZF1) 和Aiolos (IKZF3),造成抑制 NF-κB 信号通路和激活 I 型干扰素信号通路,对b细胞淋巴瘤具有抗癌活性。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 795
In stock
5 mg
¥ 2,480
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10 mg
¥ 3,230
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产品介绍

生物活性
产品描述
Zomiradomide is a PROTAC degradation agent targeting IRAK4, with oral bioavailability, and can also degrade Ikaros (IKZF1) and Aiolos (IKZF3), thereby inhibiting the NF-κB signalling pathway and activating the type I interferon signalling pathway, exhibiting anticancer activity against B-cell lymphoma.
体外活性

方法
采用携带 Myd88 L265P 突变的弥漫大 B 细胞淋巴瘤(DLBCL)细胞系 OCI-Ly10,给予不同浓度的 Zomiradomide 处理,评估其对细胞增殖的抑制作用,并计算 IC₅₀ 值。
结果
Zomiradomide 能有效抑制 OCI-Ly10 细胞的增殖,其 IC₅₀ 为 11 nM。[2]

体内活性

方法
在 OCI-Ly10 异种移植瘤小鼠模型中,给予 Zomiradomide 口服给药,剂量为 3–30 mg/kg,每天一次,连续 3 天,评估其抗肿瘤效果。
结果
Zomiradomide 显著抑制了肿瘤生长。[3]

别名佐米拉度胺, KT-413, KT413, IRAK degrader-1
化学信息
分子量871.97
分子式C45H48F3N7O6S
CAS No.2655656-99-6
SmilesC(N1CC2(C1)CC(CCNC3=C4C(C(=O)N(C4=O)C5C(=O)NC(=O)CC5)=CC=C3)C2)[C@H]6CC[C@@H](CC6)C=7SC=8C(N7)=CC(C(C)(C)O)=C(NC(=O)C=9N=C(C(F)(F)F)C=CC9)C8
颜色Yellow
物理性状Solid
储存&溶解度
存储store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 80 mg/mL (91.75 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.1468 mL5.7341 mL11.4683 mL57.3414 mL
5 mM0.2294 mL1.1468 mL2.2937 mL11.4683 mL
10 mM0.1147 mL0.5734 mL1.1468 mL5.7341 mL
20 mM0.0573 mL0.2867 mL0.5734 mL2.8671 mL
50 mM0.0229 mL0.1147 mL0.2294 mL1.1468 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

评论列表

4个月前
5.0
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