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Epinastine

产品编号 T60366 CAS 80012-43-7

Epinastine (WAL801) 是一种抗组胺剂和肥大细胞稳定剂。Epinastine 是一种有效的，选择性的，口服活性的组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 拮抗剂。Epinastine 还抑制人嗜酸性粒细胞释放 IL-8 并具有抗过敏作用。在相同实验条件下，摩尔浓度相同的化合物盐形式与游离态具有相同的生物活性，但盐形式 Epinastine hydrochloride 的水溶性和稳定性通常比游离态更好。

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Epinastine, CAS 80012-43-7

规格	价格/CNY		货期	数量
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产品描述	Epinastine (WAL801), a potent, selective, and orally-active antihistamine and mast cell stabilizer, functions as a histamine H1 receptor antagonist. It also inhibits IL-8 release from human eosinophils, showcasing antiallergic action [1] [2] [3] [4].
体外活性	Epinastine can displace specific [ 3 H]NC-5Z binding at low concentrations in the locust nervous tissue. Epinastine binds to the honey bees neuronal octopamine receptor with K i of 1.1 nM. Epinastine antagonises octopamine-induced cAMP formation in the insect brain [2]. Epinastine results in an inhibition of histamine release from rat peritoneal mast cells induced by both antigen-antibody reaction and compound 48/80. Epinastine is similarly effective in inhibiting compound 48/80-induced histamine release not only from isolated rat peritoneal mast cells but also from rat mesenterial pieces. Epinastine is effective in inhibiting not only Ca 2+ uptake into lung mast cells in actively sensitized guinea pigs but also Ca 2+ release from the intracellular Ca store of rat peritoneal mast cells exposed to both compound 48/80 and substance P [3]. Epinastine shows a dose- and time-dependent suppressive effect on IL-8, one of the chemokines for eosinophils, released from eosinophils isolated from atopic diseases [4].
体内活性	In receptor binding studies, Epinastine shows a high affinity to H1-receptors in the guinea pig ileum. Epinastine inhibits histamine-induced reactions in the skin or the lung of rats, dogs and guinea pigs [1].

分子量	249.31
分子式	C16H15N3
CAS No.	80012-43-7

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Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

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每只动物体重

给药体积

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第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

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% +