Avitinib (Abivertinib) maleate dihydrate is a third-generation, irreversible, orally active selective EGFR inhibitor with IC50 values of 0.18 nM for EGFRL858R and EGFRT790M, and 7.68 nM for wild-type EGFR. Additionally, Avitinib maleate dihydrate functions as a BTK inhibitor, promoting apoptosis in mantle cell lymphoma cells and inhibiting BTK phosphorylation, demonstrating anticancer properties.

Avitinib maleate dihydrate (AC0010; 0.13 nM-2 μM; 2 h) 以 IC50 值 7.3 nM 和 2.8 nM 选择性抑制 NCI-H1975 和 NIH/3T3_TC32T8 细胞中突变型 EGFR 的磷酸化，其抑制效果在 A431 细胞中的野生型 EGFR 敏感约为 115 倍和 298 倍。此化合物在 NCI-H1975 细胞中对 EGFR-Tyr1068 的磷酸化有显著抑制作用，选择性比为 A431 细胞的 65 倍。Avitinib maleate dihydrate 除了针对 EGFR-Tyr1068 磷酸化外，还抑制 NCI-H1975 和 HCC827 细胞中 Akt 和 ERK1/2 下游靶标的磷酸化 [1]。

Avitinib maleate dihydrate (AC0010; 12.5-500 mg/kg; 口服; 每日一次; 持续 14 天) 在异种移植模型中有效抑制 EGFR 突变型肿瘤的生长，而对野生型 EGFR 肿瘤生长没有抑制作用 [1]。