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别名 EPI001, EPI 001
EPI-001 是一种选择性雄激素受体 (AR) 的抑制剂,靶向 AR 的反式激活单元 5,可抑制 AR 氨基末端结构域的反式激活,IC50值约为 6 μM。它也是一种选择性的PPARγ调节剂,对去势抵抗性前列腺癌具有活性。


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EPI-001 是一种选择性雄激素受体 (AR) 的抑制剂,靶向 AR 的反式激活单元 5,可抑制 AR 氨基末端结构域的反式激活,IC50值约为 6 μM。它也是一种选择性的PPARγ调节剂,对去势抵抗性前列腺癌具有活性。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 142 | 现货 | |
| 2 mg | ¥ 198 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 361 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 662 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 1,180 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 1,980 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 2,960 | 现货 | |
| 200 mg | ¥ 4,280 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 392 | 现货 |
EPI-001 相关产品
| 产品描述 | EPI-001 is an androgen receptor N-terminal domain antagonist with IC50 of ~6 μM and a selective PPAR-gamma modulator. |
| 靶点活性 | Androgen receptor:6 μM |
| 体外活性 | EPI-001 通过阻断AR NTD的转激活作用、与AF-1区域相互作用、抑制与AR的蛋白-蛋白相互作用以及减少AR与靶基因上的雄激素反应元素的相互作用来发挥其作用。在LNCaP细胞中,EPI-001能够抑制雄激素依赖和雄激素独立(OCM诱导的)细胞增殖。[1] 同时,EPI-001在LNCaP细胞中也作为PPAR-gamma调节剂,通过抑制雄激素受体表达和活性来抑制前列腺癌生长。[2] |
| 体内活性 | 在携带CRPC LNCaP皮下移植瘤的雄性小鼠中,EPI-001(50 mg/kg, i.v.)阻断雄激素轴,并通过减少增殖和增加凋亡来抑制依赖雄激素的肿瘤生长。[1] |
| 细胞实验 | LNCaP cells are treated with bicalutamide (BIC) or EPI-001 for 1 hr before the addition of R1881 (0.1 nM) for 4 days. LNCaP cells are treated with OCM (50%) with, or without, EPI-001 for 3 days (serum-free, androgen-free, phenol red-free conditions).(Only for Reference) |
| 别名 | EPI001, EPI 001 |
| 分子量 | 394.89 |
| 分子式 | C21H27ClO5 |
| CAS No. | 227947-06-0 |
| Smiles | CC(C)(c1ccc(OCC(O)CO)cc1)c1ccc(OCC(O)CCl)cc1 |
| 密度 | 1.228 g/cm3 (Predicted) |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO: 55 mg/mL (139.28 mM), Sonication is recommended. Ethanol: 70 mg/mL (177.26 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 体内实验配方 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (5.06 mM), Sonication is recommended. 请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO/Ethanol
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