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EPI-001

Synonyms: EPI001, EPI 001
货号 T6829Cas号 227947-06-0 一键复制产品信息纯度: 99.67%
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EPI-001 是一种选择性雄激素受体 (AR) 的抑制剂，靶向 AR 的反式激活单元 5，可抑制 AR 氨基末端结构域的反式激活，IC50值约为 6 μM。它也是一种选择性的PPARγ调节剂，对去势抵抗性前列腺癌具有活性。

EPI-001

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纯度: 99.67%

货号 T6829Cas号 227947-06-0

别名 EPI001, EPI 001

EPI-001 是一种选择性雄激素受体 (AR) 的抑制剂，靶向 AR 的反式激活单元 5，可抑制 AR 氨基末端结构域的反式激活，IC50值约为 6 μM。它也是一种选择性的PPARγ调节剂，对去势抵抗性前列腺癌具有活性。

EPI-001
其他形式的 “EPI-001”:
EPI-001 (Standard)TMSM-1111227947-06-0
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规格价格库存数量
1 mg
¥ 142
现货
2 mg
¥ 198
现货
5 mg
¥ 361
现货
10 mg
¥ 662
现货
25 mg
¥ 1,180
现货
50 mg
¥ 1,980
现货
100 mg
¥ 2,960
现货
200 mg
¥ 4,280
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 392
现货
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性状: Solid
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产品介绍

生物活性
产品描述
EPI-001 is an androgen receptor N-terminal domain antagonist with IC50 of ～6 μM and a selective PPAR-gamma modulator.
靶点活性
Androgen receptor:6 μM
体外活性

EPI-001 通过阻断AR NTD的转激活作用、与AF-1区域相互作用、抑制与AR的蛋白-蛋白相互作用以及减少AR与靶基因上的雄激素反应元素的相互作用来发挥其作用。在LNCaP细胞中，EPI-001能够抑制雄激素依赖和雄激素独立（OCM诱导的）细胞增殖。[1] 同时，EPI-001在LNCaP细胞中也作为PPAR-gamma调节剂，通过抑制雄激素受体表达和活性来抑制前列腺癌生长。[2]

体内活性

在携带CRPC LNCaP皮下移植瘤的雄性小鼠中，EPI-001（50 mg/kg, i.v.）阻断雄激素轴，并通过减少增殖和增加凋亡来抑制依赖雄激素的肿瘤生长。[1]

细胞实验
LNCaP cells are treated with bicalutamide (BIC) or EPI-001 for 1 hr before the addition of R1881 (0.1 nM) for 4 days. LNCaP cells are treated with OCM (50%) with, or without, EPI-001 for 3 days (serum-free, androgen-free, phenol red-free conditions).(Only for Reference)
别名
EPI001, EPI 001
化学信息
分子量394.89
分子式C21H27ClO5
CAS No.227947-06-0
SmilesCC(C)(c1ccc(OCC(O)CO)cc1)c1ccc(OCC(O)CCl)cc1
密度1.228 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO: 55 mg/mL (139.28 mM), Sonication is recommended.
Ethanol: 70 mg/mL (177.26 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (5.06 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO/Ethanol
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.5324 mL12.6618 mL25.3235 mL126.6175 mL
5 mM0.5065 mL2.5324 mL5.0647 mL25.3235 mL
10 mM0.2532 mL1.2662 mL2.5324 mL12.6618 mL
20 mM0.1266 mL0.6331 mL1.2662 mL6.3309 mL
50 mM0.0506 mL0.2532 mL0.5065 mL2.5324 mL
100 mM0.0253 mL0.1266 mL0.2532 mL1.2662 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品，请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

transactivationReceptorPPARγPPARPeroxisome proliferator-activated receptorsNTDInhibitorinhibitEPI-001domainApoptosisanti-tumorAndrogenReceptorAndrogen ReceptorAndrogenamino-terminal
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