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K-975是一种高选择性的具有口服活性的TEAD 抑制剂,可有效抑制TEAD 和YAP1/TAZ 之间的蛋白质-蛋白质相互作用。
K-975是一种高选择性的具有口服活性的TEAD 抑制剂,可有效抑制TEAD 和YAP1/TAZ 之间的蛋白质-蛋白质相互作用。

| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 497 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 1,230 | 现货 | |
| 10 mg | 待询 | 现货 | |
| 25 mg | 待询 | 现货 | |
| 50 mg | 待询 | 待询 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,370 | 现货 |
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| 产品描述 | K-975 is a highly selective, orally active TEAD inhibitor, effectively inhibiting protein-protein interactions between TEAD and YAP1/TAZ. |
| 体外活性 | K-975可抑制不表达NRF2的恶性胸膜间皮瘤(MPM)细胞系的细胞增殖,抑制NCl-H226细胞中Halo-TAZ与TEAD1/4以及Halo-YAP与内源性TEAD1/4之间的蛋白质-蛋白质相互作用(PPI),以及在NCl-H661/CTGF-Luc细胞中的报告基因活性,最大抑制率约为70%,在0.1-10000 nM的浓度下,分别在144小时和24小时达到效果[1]。K-975还能降低NCl-H226细胞中IGFBP3、CTGF和NPPB mRNA的表达,并提高FBXO32 mRNA的表达[1]。 |
| 体内活性 | K-975(10-300 mg/kg;口服,每天两次,持续14天)通过抑制TEAD-YAP1/TAZ信号传导,在MPM异种移植小鼠模型中抑制肿瘤生长[1]。 |
| 分子量 | 287.74 |
| 分子式 | C16H14ClNO2 |
| CAS No. | 2563855-03-6 |
| Smiles | Cc1ccc(NC(=O)C=C)cc1Oc1ccc(Cl)cc1 |
| 存储 | Store at low temperature,Keep away from direct sunlight,Keep away from moisture Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 140 mg/mL (486.55 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 体内实验配方 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 10 mg/mL (34.75 mM), Suspension. 10% DMSO+90% Saline: < 10 mg/mL (34.75 mM), Lower concentrations may be soluble, but exact solubility limit is unknown. 请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多