Name: GMB-475
Brand: TargetMol
SKU: T8488
Price: 488 CNY
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

规格

价格

库存

数量

1 mg

¥ 488

现货

5 mg

¥ 1,070

现货

10 mg

¥ 1,730

现货

25 mg

¥ 3,150

现货

50 mg

¥ 4,630

现货

100 mg

¥ 6,490

现货

500 mg

¥ 12,900

现货

1 mL x 10 mM (in DMSO)

¥ 1,650

现货

产品介绍

生物活性

产品描述

GMB-475 is a BCR-ABL1 tyrosine kinase degrader based on PROTAC, overcoming BCR-ABL1-dependent drug resistance. GMB-475 targets BCR-ABL1 protein and recruits the E3 ligase Von Hippel Lindau (VHL).resulting in ubiquitination and subsequent degradation of the oncogenic fusion protein

体外活性

GMB-475抑制了某些临床相关的BCR-ABL1激酶域点突变体的增殖，并进一步增强了Ba/F3 BCR-ABL1细胞对imatinib的抑制敏感性，同时对Ba/F3亲本细胞无毒性。反向相蛋白质组分析显示，与BCR-ABL1降解相关的磷酸化SHP2、GAB2和SHC的水平存在额外差异。重要的是，GMB-475降低了原发性CML CD34+细胞的活性，并在相同浓度下增加了凋亡，而对健康的CD34+细胞无影响。GMB-475降解了BCR-ABL1，并在原发性CML干细胞中降低了细胞活性。综上所述，这些发现表明，结合BCR-ABL1激酶抑制和蛋白降解可能代表一种解决BCR-ABL1依赖性药物抵抗的策略，并且值得进一步研究以根除依赖于BCR-ABL1蛋白的存在或活性以外的顽固性白血病干细胞。

化学信息

分子量	861.93
分子式	C₄₃H₄₆F₃N₇O₇S
CAS No.	2490599-18-1
Smiles	Cc1ncsc1-c1ccc(CNC(=O)[C@@H]2C[C@@H](O)CN2C(=O)[C@@H](NC(=O)COCCOc2ccc(cc2)-c2cc(Nc3ccc(OC(F)(F)F)cc3)ncn2)C(C)(C)C)cc1
密度	1.337 g/cm3 (Predicted)

储存&溶解度

存储

store at low temperature,keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

溶解度信息

DMSO: 95 mg/mL (110.22 mM), Sonication is recommended.

体内实验配方

10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 5 mg/mL (5.8 mM), Sonication is recommended.

请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	1.1602 mL	5.8009 mL	11.6019 mL	58.0094 mL
5 mM	0.2320 mL	1.1602 mL	2.3204 mL	11.6019 mL
10 mM	0.1160 mL	0.5801 mL	1.1602 mL	5.8009 mL
20 mM	0.0580 mL	0.2900 mL	0.5801 mL	2.9005 mL
50 mM	0.0232 mL	0.1160 mL	0.2320 mL	1.1602 mL
100 mM	0.0116 mL	0.0580 mL	0.1160 mL	0.5801 mL

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments

一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent

DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH₂O，那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH₂O TargetMol | reagent

混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD，玉米油等，均可在TargetMol网站点击购买。

GMB-475

GMB-475

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计算器

体内实验配液计算器

剂量转换

引用文献

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