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GMB-475

货号 T8488Cas号 2490599-18-1 一键复制产品信息 纯度: 99.89%
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GMB-475 是一种基于PROTAC 的BCR-ABL1酪氨酸激酶降解剂，克服了BCR-ABL1依赖的耐药性。 GMB-475 靶向 BCR-ABL1 蛋白并募集 E3 连接酶 Von Hippel Lindau (VHL)。导致泛素化和随后的致癌融合蛋白降解

GMB-475

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纯度: 99.89%

货号 T8488Cas号 2490599-18-1

GMB-475 是一种基于PROTAC 的BCR-ABL1酪氨酸激酶降解剂，克服了BCR-ABL1依赖的耐药性。 GMB-475 靶向 BCR-ABL1 蛋白并募集 E3 连接酶 Von Hippel Lindau (VHL)。导致泛素化和随后的致癌融合蛋白降解

GMB-475
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规格价格库存数量
1 mg
¥ 488
现货
5 mg
¥ 1,070
现货
10 mg
¥ 1,730
现货
25 mg
¥ 3,150
现货
50 mg
¥ 4,630
现货
100 mg
¥ 6,490
现货
500 mg
¥ 12,900
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 1,650
现货
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纯度: 99.89%
颜色: 白色
性状: Solid
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产品介绍

生物活性
产品描述
GMB-475 is a BCR-ABL1 tyrosine kinase degrader based on PROTAC, overcoming BCR-ABL1-dependent drug resistance. GMB-475 targets BCR-ABL1 protein and recruits the E3 ligase Von Hippel Lindau (VHL).resulting in ubiquitination and subsequent degradation of the oncogenic fusion protein
体外活性

GMB-475抑制了某些临床相关的BCR-ABL1激酶域点突变体的增殖，并进一步增强了Ba/F3 BCR-ABL1细胞对imatinib的抑制敏感性，同时对Ba/F3亲本细胞无毒性。反向相蛋白质组分析显示，与BCR-ABL1降解相关的磷酸化SHP2、GAB2和SHC的水平存在额外差异。重要的是，GMB-475降低了原发性CML CD34+细胞的活性，并在相同浓度下增加了凋亡，而对健康的CD34+细胞无影响。GMB-475降解了BCR-ABL1，并在原发性CML干细胞中降低了细胞活性。综上所述，这些发现表明，结合BCR-ABL1激酶抑制和蛋白降解可能代表一种解决BCR-ABL1依赖性药物抵抗的策略，并且值得进一步研究以根除依赖于BCR-ABL1蛋白的存在或活性以外的顽固性白血病干细胞。

化学信息
分子量861.93
分子式C43H46F3N7O7S
CAS No.2490599-18-1
SmilesCc1ncsc1-c1ccc(CNC(=O)[C@@H]2C[C@@H](O)CN2C(=O)[C@@H](NC(=O)COCCOc2ccc(cc2)-c2cc(Nc3ccc(OC(F)(F)F)cc3)ncn2)C(C)(C)C)cc1
密度1.337 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储
溶解度信息
DMSO: 245 mg/mL (284.25 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 5 mg/mL (5.8 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.1602 mL5.8009 mL11.6019 mL58.0094 mL
5 mM0.2320 mL1.1602 mL2.3204 mL11.6019 mL
10 mM0.1160 mL0.5801 mL1.1602 mL5.8009 mL
20 mM0.0580 mL0.2900 mL0.5801 mL2.9005 mL
50 mM0.0232 mL0.1160 mL0.2320 mL1.1602 mL
100 mM0.0116 mL0.0580 mL0.1160 mL0.5801 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品，请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

PROTACsInhibitorinhibitGMB-475GMB475GMB 475Bcr-Abl1Bcr-AblBcrAblApoptosis
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