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Zetomipzomib maleate

产品编号 T39653 CAS 2170983-62-5

别名: Zetomipzomib maleate, KZR-616 maleate

Zetomipzomib maleate (KZR-616), a novel immunoproteasome inhibitor, effectively and selectively inhibits the LMP7 subunit (hLMP7/mLMP7 IC50: 39/57 nM) and LMP2 subunit (hLMP7/mLMP7 IC50: 131/179 nM) of the immunoproteasome. This compound shows promising potential for research in various autoimmune diseases.

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Zetomipzomib maleate, CAS 2170983-62-5

规格	价格/CNY		货期	数量
25 mg	￥ 22,400		6-8周

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产品描述	Zetomipzomib maleate (KZR-616), a novel immunoproteasome inhibitor, effectively and selectively inhibits the LMP7 subunit (hLMP7/mLMP7 IC50: 39/57 nM) and LMP2 subunit (hLMP7/mLMP7 IC50: 131/179 nM) of the immunoproteasome. This compound shows promising potential for research in various autoimmune diseases.
体外活性	Zetomipzomib maleate also inhibits MECL-1 subunit (IC 50 =623 nM) and constitutive proteasome β5 subunit (IC 50 =688 nM). Zetomipzomib maleate maintains LMP7 and LMP2 selective inhibition in MOLT-4 cells. Zetomipzomib maleate (250 nM) shows a comparable cytokine inhibition profile peripheral blood mononuclear cells (PBMC)[1]. Zetomipzomib maleate is an immunoproteasome-selective inhibitor identified based on the optimization of ONX-0914 (HY-13207) and PR-924 (HY-123587)[3].
体内活性	Zetomipzomib maleate (5 mg/kg; i.v.; dosing was repeated on days 6, 8, 11, and 13) shows efficacy in the anticollagen antibody induced arthritis (CAIA) model[1]. Animal Model: 7-8 week old female BALB/c mice (CAIA model)[1]Dosage: I.v.; Dosing was repeated on days 6, 8, 11, and 13 until for 15 day Administration: 5 mg/kg Result: Showed efficacy in the anticollagen antibody induced arthritis (CAIA) model.

别名	Zetomipzomib maleate, KZR-616 maleate
分子量	702.758
分子式	C34H46N4O12
CAS No.	2170983-62-5

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参考文献

1. Johnson HWB, et al. Required Immunoproteasome Subunit Inhibition Profile for Anti-Inflammatory Efficacy and Clinical Candidate KZR-616 ((2 S,3 R)- N-(( S)-3-(Cyclopent-1-en-1-yl)-1-(( R)-2-methyloxiran-2-yl)-1-oxopropan-2-yl)-3-hydroxy-3-(4-methoxyphenyl)-2-(( S)-2-(2-morpholinoacetamido)propanamido)propenamide). J Med Chem. 2018 Dec 27;61(24):11127-11143. 2. Muchamuel T, et al. FRI0296 Kzr-616, a selective inhibitor of the immunoproteasome, blocks the disease progression in multiple models of systemic lupus erythematosus (SLE). Annals of the Rheumatic Diseases 2018;77:685. 3. Xi J, et al. Immunoproteasome-selective inhibitors: An overview of recent developments as potential drugs for hematologic malignancies and autoimmune diseases. Eur J Med Chem. 2019;182:111646.

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母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

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