Amrubicin hydrochloride 是一种合成蒽环类化合物，作为拓扑异构酶 II 抑制剂发挥作用。在体外实验中，其活性代谢物 amrubicinol 与培美曲塞联用时，在 A549 和 H460 非小细胞肺癌细胞系中表现出剂量依赖性的协同抗增殖效应。在 SBC-3 小细胞肺癌细胞中，amrubicinol 对顺铂耐药亚系（耐药倍数 1.7 倍）和 SN-38 耐药亚系（耐药倍数 1.8 倍）仍保持敏感性，且与顺铂或 SN-38 同时暴露可产生协同或相加的细胞毒性作用，伴随细胞凋亡增加。

Amrubicin hydrochloride 在鼠源异种移植模型中通过活性代谢物 amrubicinol 发挥肿瘤选择性效能，该代谢物的细胞毒性是母体化合物的10-100倍。在小鼠体内，amrubicin 的分布容积小于多柔比星，半衰期更短，正常组织中的药物水平较低，但在敏感肿瘤中 amrubicinol 的浓度更高（PMID: 9849586）。给药方式为静脉注射，适用于实体瘤模型研究。