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K 00546

Synonyms: K00546
货号 T21950Cas号 443798-47-8 一键复制产品信息纯度: 99.12%
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K 00546 是一种高效性细胞周期性蛋白激酶(CDK1 和 CDK2)和CDC2 样激酶(CLK1 和 CLK3) 抑制剂,可用于研究癌症和免疫相关疾病。

K 00546

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纯度: 99.12%

货号 T21950Cas号 443798-47-8

别名 K00546

K 00546 是一种高效性细胞周期性蛋白激酶(CDK1 和 CDK2)和CDC2 样激酶(CLK1 和 CLK3) 抑制剂,可用于研究癌症和免疫相关疾病。

K 00546
规格价格库存数量
1 mg
¥ 932
6-8周
2 mg
¥ 1,370
现货
5 mg
¥ 2,320
5日内发货
25 mg
¥ 8,400
6-8周
50 mg
¥ 10,800
6-8周
100 mg
¥ 16,600
6-8周
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 2,560
5日内发货
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产品介绍


生物活性
产品描述
K 00546 is a potent inhibitor of cellular cyclin kinases (CDK1 and CDK2) and CDC2-like kinases (CLK1 and CLK3) used in the study of cancer and immune-related diseases.
靶点活性
CLK1:8.9 nM, ERK2:1.0 μM, PDGFRβ:1.6 μM, Casein kinase-1:2.8 μM, Calmodulin kinase:8.9 μM, CLK3:29.2 nM, CDK2-CyclinA:0.5 nM, CDK1-CyclinB:0.6 nM, PKA:5.2 μM, VEGFR2:0.032 μM, GSK-3:0.14 μM
体外活性

K 00546 通过与 SLK ATP 结合位点结合,并与激酶铰链残基 E109 和 C111 形成三个氢键。此外,K 00546 的氨磺酰基部分还与 L40 的主链发生相互作用。[1]
K 00546 还抑制多种激酶,包括 PKA、酪蛋白激酶-1、MAP 激酶(ERK-2)、钙调蛋白激酶、VEGF-R2、GSK-3 和 PDGF-Rβ,IC50 值分别为 5.2 μM、2.8 μM、1.0 μM、8.9 μM、0.032 μM、0.14 μM 和 1.6 μM。
K 00546 是一种有效的 CDK1 和 CDK2 抑制剂,其对 CDK1/cyclin B 和 CDK2/cyclin A 的 IC50 值分别为 0.6 nM 和 0.5 nM。[2]
K 00546 还被证明是有效的 CDC2 样激酶 1 (CLK1) 和 CLK3 抑制剂,其 IC50 值分别为 8.9 nM 和 29.2 nM。[3]

别名
K00546
化学信息
分子量425.44
分子式C15H13F2N7O2S2
CAS No.443798-47-8
SmilesO=S(=O)(N)C1=CC=C(C=C1)NC=2N=C(N)N(N2)C(=S)NC=3C(F)=CC=CC3F
密度1.72 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 80 mg/mL (188.04 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.3505 mL11.7525 mL23.5051 mL117.5254 mL
5 mM0.4701 mL2.3505 mL4.7010 mL23.5051 mL
10 mM0.2351 mL1.1753 mL2.3505 mL11.7525 mL
20 mM0.1175 mL0.5876 mL1.1753 mL5.8763 mL
50 mM0.0470 mL0.2351 mL0.4701 mL2.3505 mL
100 mM0.0235 mL0.1175 mL0.2351 mL1.1753 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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