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PROTAC BRD4 Degrader-39

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PROTACBRD4 Degrader-39 是一种高选择性靶向于BRD4的降解剂，具有24.66 nM的DC50值。该化合物结合了BRDPROTAC (ARV-771)和特定碳水化合物，能够被选择性递送至表达高水平GLUT1的肿瘤细胞内部，并在谷胱甘肽的诱导下释放ARV-771，进而降解BRD4。PROTACBRD4 Degrader-39 显示出抑制肿瘤生长的能力，同时毒性较低。此化合物适用于包括乳腺癌在内的癌症相关研究。

PROTAC BRD4 Degrader-39

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货号 T215155

PROTACBRD4 Degrader-39 是一种高选择性靶向于BRD4的降解剂，具有24.66 nM的DC50值。该化合物结合了BRDPROTAC (ARV-771)和特定碳水化合物，能够被选择性递送至表达高水平GLUT1的肿瘤细胞内部，并在谷胱甘肽的诱导下释放ARV-771，进而降解BRD4。PROTACBRD4 Degrader-39 显示出抑制肿瘤生长的能力，同时毒性较低。此化合物适用于包括乳腺癌在内的癌症相关研究。

PROTAC BRD4 Degrader-39
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产品介绍

生物活性
产品描述
PROTACBRD4 Degrader-39 is a selective degrader targeting BRD4, with a DC50 value of 24.66 nM. It combines BRDPROTAC(ARV-771) with a carbohydrate, allowing selective delivery to tumor cells with high GLUT1 expression. Upon glutathione activation, ARV-771 is released, leading to BRD4 degradation. This compound can suppress tumor growth without significant toxicity and is useful for cancer research, including studies on breast cancer.
靶点活性
BRD4:24.66 nM (DC50)
体外活性

PROTAC BRD4 Degrader-39 (Compound NG-2) (0.01-10 μM, 3-48 h) 在 MDA-MB-231 细胞中降解 BRD4，呈现出浓度和时间依赖性。此外，在这些细胞中，其依赖于葡萄糖转运蛋白与蛋白酶体进行降解。此化合物在 MDA-MB-157、MCF-7、T-47D 和 BEAS-2B 细胞中 (5-5000 nM, 3 h) 也能降解 BRD4。PROTAC BRD4 Degrader-39 难以被 P-糖蛋白识别，从而在 Caco-2 细胞中有效规避外排作用。

体内活性

PROTAC BRD4 Degrader-39 (Compound NG-2) 在 MDA-MB-231 肿瘤小鼠模型中以 2.5 mg/kg 的剂量通过腹腔注射，每隔一天一次，共进行 14 次，可有效抑制肿瘤生长。

储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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