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Vepdegestrant-d5 (ARV-471-d5) 是氘代形式的 Vepdegestrant。Vepdegestrant (ARV-471) 是一种口服有效的雌激素受体PROTAC蛋白降解剂,用于治疗乳腺癌。其作为异双功能分子,促进雌激素受体α与细胞内E3连接酶复合物之间的相互作用。通过蛋白酶体途径,Vepdegestrant 触发雌激素受体的泛素化及随后的降解,在ER阳性乳腺癌细胞系中强效降解ER,DC50值约为2 nM。
Vepdegestrant-d5 (ARV-471-d5) 是氘代形式的 Vepdegestrant。Vepdegestrant (ARV-471) 是一种口服有效的雌激素受体PROTAC蛋白降解剂,用于治疗乳腺癌。其作为异双功能分子,促进雌激素受体α与细胞内E3连接酶复合物之间的相互作用。通过蛋白酶体途径,Vepdegestrant 触发雌激素受体的泛素化及随后的降解,在ER阳性乳腺癌细胞系中强效降解ER,DC50值约为2 nM。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 待询 | |
| 50 mg | 待询 | 待询 |
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| 产品描述 | Vepdegestrant-d5 (ARV-471-d5) is the deuterium-labeled version of Vepdegestrant. Vepdegestrant (ARV-471) serves as an orally active estrogen receptor PROTAC degrader used in combating breast cancer. This heterobifunctional molecule facilitates the interaction between estrogen receptor α and the intracellular E3 ligase complex, leading to ubiquitination and subsequent degradation of the estrogen receptor via the proteasome. Vepdegestrant effectively degrades estrogen receptors in ER-positive breast cancer cell lines, with a DC50 of approximately 2 nM. |
| 分子量 | 728.95 |
| 分子式 | C45H49N5O4 |
| CAS No. | 3025452-07-4 |
| Smiles | OC=1C=C2C([C@H]([C@H](CC2)C3=C(C(=C(C(=C3[2H])[2H])[2H])[2H])[2H])C4=CC=C(C=C4)N5CCC(CN6CCN(CC6)C=7C=C8C(=CC7)C(=O)N(C8)[C@@H]9C(=O)NC(=O)CC9)CC5)=CC1 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
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