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Progranulin modulator-1 是一种口服前颗粒蛋白 (progranulin, PGRN) 分泌增强剂,可有效提升BV-2效力,增加PGRN水平,并对hERG具有抑制功能。此化合物具有较低的细胞毒性,其对PGRN的EC50为83 nM,而对hERG的IC50为3100 nM。

Progranulin modulator-1 是一种口服前颗粒蛋白 (progranulin, PGRN) 分泌增强剂,可有效提升BV-2效力,增加PGRN水平,并对hERG具有抑制功能。此化合物具有较低的细胞毒性,其对PGRN的EC50为83 nM,而对hERG的IC50为3100 nM。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
| 产品描述 | Progranulin Modulator-1 (Compound 60) is an orally active compound that promotes progranulin (PGRN) secretion. It enhances the ability of BV-2 cells to elevate PGRN levels, exhibits low cytotoxicity, and possesses an inhibitory effect on hERG. The EC50 for PGRN is 83 nM, and the IC50 for hERG is 3100 nM [1]. |
| 体外活性 | Progranulin modulator-1 (Compound 60) 显示出其流出率 (ER) 值小于2,暗示该化合物不是MDR底物,且具备高度脑组织结合力与最高的代谢稳定性 [1]。 |
| 体内活性 | 化合物 Progranulin modulator-1 (Compound 60) (i.v.: 1 mg/kg, p.o.: 10 mg/kg) 在小鼠中表现出良好的药代动力学特性,具有高生物利用度和长半衰期,其口服生物利用度可达到 99%。其中 Kpuu>1,表明用药后 8 小时内大脑中的富集度很高,使用相对较低剂量的 Progranulin modulator-1 即可实现调节效果 [1]。 |
| 分子量 | 369.41 |
| 分子式 | C21H21F2N3O |
| CAS No. | 2641013-11-6 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
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