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BChE-IN-46 是一种能够透过血脑屏障的选择性BChE抑制剂(eqBChE IC50= 7.44 × 10^-5 μM,SI > 270,000,hBChE IC50= 1.48 × 10^-3 μM),同时也展现出COX-2抑制活性(IC50= 0.11 μM)。它可以起到神经保护作用,增加乙酰胆碱水平,并改善认知障碍、焦虑以及学习和记忆功能缺陷。BChE-IN-46 有望应用于抗阿尔茨海默病药物的开发。
BChE-IN-46 是一种能够透过血脑屏障的选择性BChE抑制剂(eqBChE IC50= 7.44 × 10^-5 μM,SI > 270,000,hBChE IC50= 1.48 × 10^-3 μM),同时也展现出COX-2抑制活性(IC50= 0.11 μM)。它可以起到神经保护作用,增加乙酰胆碱水平,并改善认知障碍、焦虑以及学习和记忆功能缺陷。BChE-IN-46 有望应用于抗阿尔茨海默病药物的开发。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 待询 | |
| 50 mg | 待询 | 待询 |
TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。
| 产品描述 | BChE-IN-46 is a selective BChE inhibitor with the ability to penetrate the blood-brain barrier [eqBChE IC50 = 7.44 × 10^-5 μM, SI > 270,000, hBChE IC50 = 1.48 × 10^-3 μM]. It also exhibits COX-2 inhibitory activity (IC50 = 0.11 μM). BChE-IN-46 may offer neuroprotective effects, enhance acetylcholine levels, and improve cognitive dysfunction, anxiety, as well as learning and memory deficits. It is a potential candidate for the development of anti-Alzheimer's disease drugs. |
| 靶点活性 | COX-2:0.11 μM |
| 体外活性 | BChE-IN-46 (Compound 17) (100 μM, 24 h) 在 BV2、PC12 和 HT22 细胞系中展示了良好的体外细胞安全性。此外,BChE-IN-46 (5-20 μM, 24 h) 在脂多糖 (LPS) 诱导的 BV2 细胞中显示出抗炎活性。在 β-Amyloid (1-42) (Aβ1-42) 诱导的 PC12 细胞损伤模型中,BChE-IN-46 (10-40 μM, 24 h) 对 Aβ 表现出神经保护作用。 |
| 体内活性 | BChE-IN-46 (compound 17) (3-25 mg/kg,腹腔注射,每日一次,共16天) 可以改善昆明小鼠中东莨菪碱诱导的认知缺陷、焦虑和学习/记忆障碍。BChE-IN-46 (250 mg/kg,腹腔注射,一次) 在昆明小鼠中显示出良好的体内安全性。BChE-IN-46 (100 mg/kg,腹腔注射,一次) 在雄性SD大鼠中展现了有效的血脑屏障穿透能力和脑脊液滞留能力。 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多