规格

价格

库存

数量

1 mg

¥ 1,880

现货

5 mg

¥ 4,660

现货

10 mg

¥ 7,900

现货

生物活性

产品描述	AS-99 TFA is a potent, and selective ASH1L histone methyltransferase inhibitor with an IC50 of 0.79 μM. It exhibits robust anti-leukemic activity by blocking cell proliferation, inducing apoptosis and differentiation. AS-99 TFA exerts its effects by downregulating MLL fusion target genes and has been shown to significantly reduce leukemia burden in vivo.
靶点活性	ASH1L histone methyltransferase:0.79 μM
体外活性	在体外筛选中，AS-99 TFA 对 ASH1L 的选择性较其他 20 种组蛋白甲基转移酶(如 NSD1/2/3)高出 100 倍以上。在 MLL 易位的白血病细胞(MOLM13、MV4;11)中，AS-99 (1–8 μM) 显著诱导凋亡，降低 H3K36me2 水平，并呈剂量依赖性抑制 MEF2C、FLT3 和 HOXA9 等致癌基因的转录 [1]。
体内活性	在 MLL 白血病小鼠异种移植模型中，腹腔注射 AS-99 TFA (30 mg/kg, q.d.) 连续 14 天可显著减轻白血病负荷，且不影响正常小鼠的血细胞计数。药代动力学研究显示，AS-99 在小鼠体内具有良好的药物暴露量，腹腔注射后的 AUC 为 10699 hrng/mL，半衰期约为 5-6 小时 [1]。
别名	AS-99 三氟乙酸盐

化学信息

分子量	707.71
分子式	C₂₉H₃₁F₆N₅O₅S₂
CAS No.	3115178-55-4
Smiles	O=C(O)C(F)(F)F.O=C(NCC=1C=CC=2C(=CN(C2C1)C3CCN(CC3)S(=O)(=O)C(F)(F)F)C=4C=CC=C(C4)C(=S)N)C5CN(C)C5

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息

H2O: 10 mg/mL (14.13 mM)

DMSO: 80 mg/mL (113.04 mM), Sonication is recommended.

体内实验配方

10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: 3.30 mg/mL (4.66 mM), Sonication is recommended.

请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。

溶液配制表

H2O/DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	1.4130 mL	7.0650 mL	14.1301 mL	70.6504 mL
5 mM	0.2826 mL	1.4130 mL	2.8260 mL	14.1301 mL
10 mM	0.1413 mL	0.7065 mL	1.4130 mL	7.0650 mL

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
20 mM	0.0707 mL	0.3533 mL	0.7065 mL	3.5325 mL
50 mM	0.0283 mL	0.1413 mL	0.2826 mL	1.4130 mL
100 mM	0.0141 mL	0.0707 mL	0.1413 mL	0.7065 mL

该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品，请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

AS-99 TFA

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产品介绍

引用文献

计算器

体内实验配液计算器

剂量转换

关键词

AS-99 TFA

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