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Eleven-Nineteen-Leukemia Protein IN-3

产品编号 T72098 CAS 2894121-83-4

Eleven-Nineteen-Leukemia Protein IN-3为口服活性ENL YEATS结构域抑制剂，IC50为15.4 nM。该化合物可通过下调细胞内MYC表达增强ENL蛋白的体外热稳定性。

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Eleven-Nineteen-Leukemia Protein IN-3 Chemical Structure

Eleven-Nineteen-Leukemia Protein IN-3, CAS 2894121-83-4

规格	价格/CNY	货期
25 mg	￥ 12,800	8-10周
50 mg	￥ 16,800	8-10周
100 mg	￥ 21,500	8-10周

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产品描述	Eleven-Nineteen-Leukemia Protein IN-3, an orally active ENL YEATS domain inhibitor, exhibits potent activity with an IC50 of 15.4 nM. It downregulates MYC expression via ENL in cells and enhances ENL protein's thermal stability in vitro [1].
靶点活性	Eleven-Nineteen-Leukemia YEATS domain:15.4 nM
体外活性	Eleven-Nineteen-Leukemia Protein IN-3 (Compound 28) 显著抑制 MV4-11 和 MOLM-13 细胞系，IC50 值分别为 4.8 µM 和 8.3 µM [1]。在 5 µM 浓度和 6 小时处理后显著提高 ENL 蛋白的热稳定性，而对 GAS41 蛋白热稳定性无显著效果。此外，Eleven-Nineteen-Leukemia Protein IN-3（5 µM；72 h）能抑制约 50% 的 MYC 基因表达，并与 JQ-1 协同作用进一步下调 ENL 靶基因中的 MYC 表达 [1]。
体内活性	十一-十九-白血病蛋白IN-3（化合物28）（30 mg/kg；口服；单剂量）显示出口服生物利用度特征[1]。同一化合物（5 mg/kg；静脉注射；单剂量）在体内展现较高生物利用度[1]。在雄性BALB/c小鼠中进行的药代动力学（PK）研究显示以下参数：口服给药的半衰期（t1/2）为5.2小时，最大浓度（Cmax）出现时间（Tmax）为0.5小时，最大浓度（Cmax）为71.8 ng/mL，剂量到时间0-t的面积下曲线（AUC0-t）为257 h•ng/mL，剂量到时间无穷的面积下曲线（AUC0-∞）为272 h•ng/mL，平均滞留时间（MRT0-∞）为5.5小时；静脉注射给药的半衰期（t1/2）为4.0小时，AUC0-t为8290 h•ng/mL，AUC0-∞为8690 h•ng/mL，稳态分布容积（Vss）为0.8 L/kg，清除率（CL）为9.6 mL/min/kg，MRT0-∞为1.3小时，生物利用度（F）为0.5%。

分子量	465.55
分子式	C28H27N5O2
CAS No.	2894121-83-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

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第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +