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TAS-114

Synonyms: TAS114, TAS 114
货号 T13089Cas号 1198221-21-4 一键复制产品信息纯度: 99.76%
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TAS-114 是一种具有口服活性的 dUTPase 和 二氢嘧啶脱氢酶 (DPD) 的双重抑制剂。 TAS-114 靶向5-FU的细胞间代谢以增强抗肿瘤活性,调节分解代谢途径以改善5-FU的全身可用性。

TAS-114

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纯度: 99.76%

货号 T13089Cas号 1198221-21-4

别名 TAS114, TAS 114

TAS-114 是一种具有口服活性的 dUTPase 和 二氢嘧啶脱氢酶 (DPD) 的双重抑制剂。 TAS-114 靶向5-FU的细胞间代谢以增强抗肿瘤活性,调节分解代谢途径以改善5-FU的全身可用性。

TAS-114
规格价格库存数量
2 mg
¥ 1,799
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颜色: 白色
性状: Solid
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产品介绍


生物活性
产品描述
TAS-114 is an orally active dual inhibitor of dUTPase and dihydropyrimidine dehydrogenase (DPD). TAS-114 targets the intercellular metabolism of 5-FU to enhance antitumor activity and modulates catabolic pathways to improve the systemic availability of 5-FU.
体外活性

在 HeLa、NUGC-4、NCI-H441、HT-29、CFPAC-1 和 MCF-7 细胞系中,TAS-114(72小时;1 μM、3 μM 和 10 μM)能以剂量依赖性方式显著增强 FdUrd 和 5-FU 对各种癌细胞系的细胞毒性[1]。

体内活性

在携带 MX-1 人类乳腺癌异种移植瘤的 BALB/c 裸鼠中,TAS-114(37.5-1200 mg/kg/天;口服;每日;1-14天)能以剂量依赖性方式降低卡培他滨(539 mg/kg/天)在小鼠中的耐受剂量[1]。

别名
TAS114, TAS 114
化学信息
分子量451.54
分子式C21H29N3O6S
CAS No.1198221-21-4
SmilesC[C@@H](NS(=O)(=O)CCCOCn1ccc(=O)[nH]c1=O)c1cccc(OC2CCCC2)c1
密度1.290 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 80 mg/mL (177.17 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 3.3 mg/mL (7.31 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.2146 mL11.0732 mL22.1464 mL110.7322 mL
5 mM0.4429 mL2.2146 mL4.4293 mL22.1464 mL
10 mM0.2215 mL1.1073 mL2.2146 mL11.0732 mL
20 mM0.1107 mL0.5537 mL1.1073 mL5.5366 mL
50 mM0.0443 mL0.2215 mL0.4429 mL2.2146 mL
100 mM0.0221 mL0.1107 mL0.2215 mL1.1073 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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