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H3B-6545
还可以
产品编号 T11530LCas号 2052130-80-8
别名 H3B6545
H3B-6545是一种能够口服的选择性雌激素受体共价拮抗剂（SERCA）,属于新型的雌激素α拮抗剂，主要用于研究转移性乳腺癌，如雌激素受体阳性（ER），人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）乳腺癌。
H3B-6545
还可以产品编号 T11530L 别名 H3B6545Cas号 2052130-80-8
H3B-6545是一种能够口服的选择性雌激素受体共价拮抗剂（SERCA）,属于新型的雌激素α拮抗剂，主要用于研究转移性乳腺癌，如雌激素受体阳性（ER），人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）乳腺癌。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 1,730 | 8-10周 | |
| 5 mg | ¥ 2,890 | 5日内发货 | |
| 10 mg | ¥ 5,530 | 8-10周 | |
| 25 mg | ¥ 11,300 | 8-10周 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 3,950 | 5日内发货 |
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产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | H3B-6545 is a selective estrogen receptor covalent antagonist (SERCA) that is orally available. As a novel class of ERα antagonists, H3B-6545 is used in the study of metastatic breast cancers, such as estrogen receptor-positive (ER), human epidermal growth factor receptor 2-negative (HER2-) breast cancer. |
| 体外活性 | H3B-6545 是一种高选择性小分子，在生化和基于细胞的测定中有效拮抗野生型和突变型 ERα。与标准护理和其他实验药物的体外比较证实，在连续和清除治疗条件下，H3B-6545 的细胞效力增 |
| 体内活性 | H3B-6545 每日一次口服给药在 MCF-7 异种移植模型中显示出强效活性和优于氟维司群的疗效，在小鼠最大耐受剂量以下 >10 倍的剂量下具有最大的抗肿瘤活性。此外，H3B-6545 在雌激素受体阳性乳腺癌患者来源的异种移植模型中显示出优于他莫昔芬和氟维司群的抗肿瘤活性，包括携带 ERα 突变的模型在大鼠和猴子的非临床安全性研究中，H3B-6545 在较宽的剂量范围内具有良好的耐受性，并且在暴露下显着超过小鼠异种移植模型中的疗效所需。[1] |
| 别名 | H3B6545 |
| 分子量 | 567.58 |
| 分子式 | C30H29F4N5O2 |
| CAS No. | 2052130-80-8 |
| 密度 | 1.286 g/cm3 (Predicted) |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 80 mg/mL (140.95 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% 
DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。 体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO 母液，添加 300 μLPEG300 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2O 混匀澄清
母液，添加 300 μLPEG300 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2O 混匀澄清 以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
SCI 文献
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