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H3B-6545

Synonyms: H3B6545
货号 T11530LCas号 2052130-80-8 一键复制产品信息
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H3B-6545是一种能够口服的选择性雌激素受体共价拮抗剂（SERCA）,属于新型的雌激素α拮抗剂，主要用于研究转移性乳腺癌，如雌激素受体阳性（ER），人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）乳腺癌。

H3B-6545

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货号 T11530LCas号 2052130-80-8

别名 H3B6545

H3B-6545是一种能够口服的选择性雌激素受体共价拮抗剂（SERCA）,属于新型的雌激素α拮抗剂，主要用于研究转移性乳腺癌，如雌激素受体阳性（ER），人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）乳腺癌。

H3B-6545
其他形式的 “H3B-6545”:
H3B-6545 HydrochlorideT115302052132-51-9
待询
规格价格库存数量
1 mg
¥ 1,730
8-10周
5 mg
¥ 2,890
5日内发货
10 mg
¥ 5,530
8-10周
25 mg
¥ 11,300
8-10周
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 3,950
5日内发货
库存状态实时更新，以官网显示为准，现货产品可直接加购物车下单
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TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报，不能被用于人体，我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途，不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

凭借在化合物合成方面的丰富经验，我们可以根据您的研究需求为该产品提供快速定制合成服务。

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产品介绍

生物活性
产品描述
H3B-6545 is a selective estrogen receptor covalent antagonist (SERCA) that is orally available. As a novel class of ERα antagonists, H3B-6545 is used in the study of metastatic breast cancers, such as estrogen receptor-positive (ER), human epidermal growth factor receptor 2-negative (HER2-) breast cancer.
体外活性

H3B-6545 是一种高选择性小分子，在生化和基于细胞的测定中有效拮抗野生型和突变型 ERα。与标准护理和其他实验药物的体外比较证实，在连续和清除治疗条件下，H3B-6545 的细胞效力增

体内活性

H3B-6545 每日一次口服给药在 MCF-7 异种移植模型中显示出强效活性和优于氟维司群的疗效，在小鼠最大耐受剂量以下 >10 倍的剂量下具有最大的抗肿瘤活性。此外，H3B-6545 在雌激素受体阳性乳腺癌患者来源的异种移植模型中显示出优于他莫昔芬和氟维司群的抗肿瘤活性，包括携带 ERα 突变的模型在大鼠和猴子的非临床安全性研究中，H3B-6545 在较宽的剂量范围内具有良好的耐受性，并且在暴露下显着超过小鼠异种移植模型中的疗效所需。[1]

别名
H3B6545
化学信息
分子量567.58
分子式C30H29F4N5O2
CAS No.2052130-80-8
SmilesC(=C(\CC(F)(F)F)/C1=CC=CC=C1)(\C=2C=C3C(=CC2)NN=C3F)/C=4C=CC(OCCNC/C=C/C(N(C)C)=O)=NC4
密度1.286 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 80 mg/mL (140.95 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: 3.3 mg/mL (5.81 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.7619 mL8.8093 mL17.6187 mL88.0933 mL
5 mM0.3524 mL1.7619 mL3.5237 mL17.6187 mL
10 mM0.1762 mL0.8809 mL1.7619 mL8.8093 mL
20 mM0.0881 mL0.4405 mL0.8809 mL4.4047 mL
50 mM0.0352 mL0.1762 mL0.3524 mL1.7619 mL
100 mM0.0176 mL0.0881 mL0.1762 mL0.8809 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品，请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

H3B-6545H-3B-6545H3B 6545Estrogen receptor
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