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Tenatoprazole sodium

Tenatoprazole sodium

产品编号 T61445   CAS 335299-59-7

Tenatoprazole sodium (TU-199 sodium) is a potent proton pump inhibitor that effectively suppresses the activity of hog gastric H+/K+-ATPase, a vital enzymatic pump involved in acid secretion. It achieves this inhibition at an impressive IC50 value of 6.2 μM.

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Tenatoprazole sodium Chemical Structure
Tenatoprazole sodium, CAS 335299-59-7
规格 价格/CNY 货期 数量
25 mg ¥ 10,600 6-8周
50 mg ¥ 13,800 6-8周
100 mg ¥ 17,500 6-8周

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产品目录号及名称: Tenatoprazole sodium (T61445)
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产品描述 Tenatoprazole sodium (TU-199 sodium) is a potent proton pump inhibitor that effectively suppresses the activity of hog gastric H+/K+-ATPase, a vital enzymatic pump involved in acid secretion. It achieves this inhibition at an impressive IC50 value of 6.2 μM.
体外活性 Tenatoprazole inhibits hog gastric H + /K + -ATPase activity with almost equal potency to that of omeprazole (IC 50 =6.2 and 4.2 microM, respectively) [1]. Tenatoprazole is a prodrug of the proton pump inhibitor class. Tenatoprazole is converted to the active sulfenamide or sulfenic acid by acid in the secretory canaliculus of the stimulated parietal cell of the stomach. This active species binds to luminally accessible cysteines of the gastric H + /K + -ATPase resulting in disulfide formation and acid secretion inhibition. Tenatoprazole binds at the catalytic subunit of the gastric acid pump with a stoichiometry of 2.6 nmol/mg of the enzyme [2].
体内活性 Tenatoprazole inhibits basal gastric acid secretion in pylorus-ligated rats in a dose-dependent manner (ED 50 =4.2 mg/kg p.o.). In gastric fistula rats, tenatoprazole (2.5 and 5 mg/kg i.d.) also inhibits gastric acid secretion stimulated by histamine, carbachol or tetragastrin. Furthermore, tenatoprazole prevents the formation of water-immersion restraint stress-, pylorus ligation- and indomethacin-induced gastric lesions, and mepirizole-induced duodenal ulcer in rats [1]. Maximum binding of tenatoprazole is 2.9 nmol/mg of the enzyme at 2 h after IV administration. The binding sites of tenatoprazole are in the TM5/6 region at Cys813 and Cys822. The bioavailability of tenatoprazole is two-fold greater in the (S)-tenatoprazole sodium salt hydrate form as compared to the free form in dogs [2].
分子量 368.39
分子式 C16H17N4NaO3S
CAS No. 335299-59-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

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% Tween 80
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Tenatoprazole sodium 335299-59-7 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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