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Mal-PEG4-VA-PBD

Synonyms: 马来酰亚胺-四聚乙二醇-缬氨酸-丙氨酸-吡咯并苯二氮䓬
货号 T18289Cas号 1342820-68-1 一键复制产品信息
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Mal-PEG4-VA-PBD是一种抗体偶联药物(ADC)中常用的连接子-毒素复合结构,Mal与抗体巯基偶联,PEG4作为亲水间隔臂提高溶解性,VA为可被溶酶体蛋白酶切割的二肽连接子,以及吡咯并苯二氮卓(PBD)DNA烷化剂作为细胞毒载荷组成。Mal-PEG4-VA-PBD可在进入细胞后经蛋白酶裂解释放PBD,从而与DNA形成共价加合物并诱导细胞死亡。

Mal-PEG4-VA-PBD

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货号 T18289Cas号 1342820-68-1

别名 马来酰亚胺-四聚乙二醇-缬氨酸-丙氨酸-吡咯并苯二氮䓬

Mal-PEG4-VA-PBD是一种抗体偶联药物(ADC)中常用的连接子-毒素复合结构,Mal与抗体巯基偶联,PEG4作为亲水间隔臂提高溶解性,VA为可被溶酶体蛋白酶切割的二肽连接子,以及吡咯并苯二氮卓(PBD)DNA烷化剂作为细胞毒载荷组成。Mal-PEG4-VA-PBD可在进入细胞后经蛋白酶裂解释放PBD,从而与DNA形成共价加合物并诱导细胞死亡。

Mal-PEG4-VA-PBD
规格价格库存数量
1 mg
¥ 7,240
10-14周
5 mg
¥ 15,900
10-14周
10 mg
¥ 23,800
10-14周
50 mg
待询
10-14周
100 mg
待询
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产品介绍


生物活性
产品描述
Mal-PEG4-VA-PBD is a commonly used linker-toxin conjugate structure in antibody-drug conjugates (ADCs). It consists of Mal for conjugation to antibody thiols, PEG4 as a hydrophilic spacer arm to improve solubility, VA as a dipeptide linker cleavable by lysosomal proteases, and a pyrrolobenzodiazepine (PBD) DNA alkylator as the cytotoxic payload. Mal-PEG4-VA-PBD is cleaved by proteases upon cell entry to release PBD, which then forms covalent adducts with DNA and induces cell death.
别名
马来酰亚胺-四聚乙二醇-缬氨酸-丙氨酸-吡咯并苯二氮䓬
化学信息
分子量1294.41
分子式C68H79N9O17
CAS No.1342820-68-1
SmilesO=C1N2[C@@](CC(=C2)C3=CC=C(NC([C@@H](NC([C@@H](NC(CCOCCOCCOCCOCCNC(CCN4C(=O)C=CC4=O)=O)=O)C(C)C)=O)C)=O)C=C3)(C=NC=5C1=CC(OC)=C(OCCCOC6=C(OC)C=C7C(=C6)N=C[C@]8(N(C7=O)C=C(C8)C9=CC=C(OC)C=C9)[H])C5)[H]
密度1.35 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储

Store under nitrogen Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 152 mg/mL (117.43 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM0.7726 mL3.8628 mL7.7255 mL38.6276 mL
5 mM0.1545 mL0.7726 mL1.5451 mL7.7255 mL
10 mM0.0773 mL0.3863 mL0.7726 mL3.8628 mL
20 mM0.0386 mL0.1931 mL0.3863 mL1.9314 mL
50 mM0.0155 mL0.0773 mL0.1545 mL0.7726 mL
100 mM0.0077 mL0.0386 mL0.0773 mL0.3863 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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