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Klotho-derived Peptide 1 (56-87) (human) TFA

Synonyms: 人源 Klotho 衍生肽 1(56-87)三氟乙酸盐, KP1 (56-87) (human) TFA
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Klotho-derived Peptide 1 (56-87) (human) TFA 是一种来源于人 Klotho 蛋白的多肽,可通过与 TGF-β receptor type 1(TGFBR1)及 TGF-β receptor type 2(TGFBR2)发生结合相互作用破坏 TGF-β 信号转导,其 Kd 值分别为 1.41 和 14.6 µM。在 NRK-49F 大鼠成纤维细胞中,以 10 µg/mL 浓度预孵育 Klotho-derived Peptide 1 (56-87) (human) TFA 可抑制 TGF-β 诱导的 fibronectin 和 α-smooth muscle actin(α-SMA)表达升高。体内研究表明,以每日 1 mg/kg 给药的 Klotho-derived Peptide 1 (56-87) (human) TFA 可优先积聚于受损肾脏,并在单侧输尿管梗阻(UUO)及单侧缺血再灌注损伤诱导的肾纤维化小鼠模型中显著降低血清肌酐和尿素氮水平,同时减轻肾纤维化。因此,Klotho-derived Peptide 1 (56-87) (human) TFA 对肾纤维化、TGF-β 信号调控及肾损伤相关分子通路研究具有重要价值。

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别名 人源 Klotho 衍生肽 1(56-87)三氟乙酸盐, KP1 (56-87) (human) TFA

Klotho-derived Peptide 1 (56-87) (human) TFA 是一种来源于人 Klotho 蛋白的多肽,可通过与 TGF-β receptor type 1(TGFBR1)及 TGF-β receptor type 2(TGFBR2)发生结合相互作用破坏 TGF-β 信号转导,其 Kd 值分别为 1.41 和 14.6 µM。在 NRK-49F 大鼠成纤维细胞中,以 10 µg/mL 浓度预孵育 Klotho-derived Peptide 1 (56-87) (human) TFA 可抑制 TGF-β 诱导的 fibronectin 和 α-smooth muscle actin(α-SMA)表达升高。体内研究表明,以每日 1 mg/kg 给药的 Klotho-derived Peptide 1 (56-87) (human) TFA 可优先积聚于受损肾脏,并在单侧输尿管梗阻(UUO)及单侧缺血再灌注损伤诱导的肾纤维化小鼠模型中显著降低血清肌酐和尿素氮水平,同时减轻肾纤维化。因此,Klotho-derived Peptide 1 (56-87) (human) TFA 对肾纤维化、TGF-β 信号调控及肾损伤相关分子通路研究具有重要价值。

Klotho-derived Peptide 1 (56-87) (human) TFA
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产品介绍


生物活性
产品描述
Klotho-derived Peptide 1 (56-87) (human) TFA, a peptide derived from the human Klotho protein, disrupts TGF-β signaling through binding interactions with TGF-β receptor type 1 (TGFBR1) and TGF-β receptor type 2 (TGFBR2), with Kd values of 1.41 and 14.6 µM, respectively. Preincubation with Klotho-derived Peptide 1 (56-87) (human) TFA at 10 µg/mL inhibits TGF-β-induced increases in fibronectin and α-smooth muscle actin (α-SMA) expression in NRK-49F rat fibroblasts. In vivo investigations demonstrate that Klotho-derived Peptide 1 (56-87) (human) TFA, administered at 1 mg/kg per day, preferentially accumulates in damaged kidneys and significantly reduces serum creatinine and blood urea nitrogen levels while decreasing renal fibrosis in mouse models of unilateral ureteral obstruction (UUO) and unilateral ischemia-reperfusion injury-induced renal fibrosis. Klotho-derived Peptide 1 (56-87) (human) TFA is therefore valuable for investigations involving renal fibrosis, TGF-β signaling modulation, and kidney injury-associated molecular pathways.
体外活性

Western blot分析显示,Klotho-derived Peptide 1 (56-87) (human) TFA(3μM,24 h)可在蛋白水平上抑制TGF-β1诱导的α-SMA和纤维连接蛋白的表达[1]。
Klotho-derived Peptide 1 (56-87) (human) TFA (3μM, 24 h) 能同时抑制TGF-β1在LX-2细胞中诱导的ERK1/2、JNK和p38MAP的活化[1]。

体内活性

Klotho-derived Peptide 1 (56-87) (human) TFA(1 mg/kg/天)可使血清ALT和AST水平恢复正常,并抑制肝脏中多种与纤维化相关的基因(如α-平滑肌肌动蛋白(Acta2)、Fn1、Col1a1、 Col3a1、金属蛋白酶组织抑制因子2(Timp2)以及基质金属蛋白酶-9(Mmp9)的mRNA表达[1]。
Klotho-derived Peptide 1 (56-87) (human) TFA(1 mg/kg/天;4周)可减少CCl4处理小鼠肝脏中的假小叶形成、肝细胞气球样变及炎性浸润,并减轻肝脏中的胶原沉积[1]。
Klotho-derived Peptide 1 (56-87) (human) TFA(1 mg/kg/天;i.v.;1 周)可降低胆管结扎(BDL)手术后的血清ALT和 AST 水平,并减轻BDL肝脏的损伤和炎症浸润[1]。

别名
人源 Klotho 衍生肽 1(56-87)三氟乙酸盐, KP1 (56-87) (human) TFA
化学信息
分子量3228.44 (free base)
分子式C149H203N39O43.xCF3COOH
Smiles[H]N[C@H](C(N[C@@H](CCC(N)=O)C(NCC(N[C@]([C@@H](C)O)([H])C(N[C@H](C(N1CCC[C@H]1C(N[C@H](C(NCC(N[C@H](C(N[C@@H](CC(C)C)C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@@H](C(C)C)C(NCC(N[C@@H](CO)C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@@H](CCC(N)=O)C(N[C@]([C@@H](C)O)([H])C(N[C@@H](CCC(O)=O)C(NCC(NCC(N[C@H](C(N[C@@H](CCC(N)=O)C(N[C@@H](CCC(N)=O)C(N[C@H](C(NCC(N[C@@H](CCCCN)C(NCC(O)=O)=O)=O)=O)CC2=CN=CN2)=O)=O)=O)CC3=CNC4=C3C=CC=C4)=O)=O)=O)=O)=O)=O)CC5=CC=C(O)C=C5)=O)C)=O)C)=O)=O)=O)=O)C)=O)CC6=CNC7=C6C=CC=C7)=O)=O)CC8=CC=CC=C8)=O)=O)CC(O)=O)=O)=O)CC9=CC=CC=C9)=O)=O)=O)=O)CC%10=CC=CC=C%10.FC(F)(C(O)=O)F
SequencePhe-Gln-Gly-Thr-Phe-Pro-Asp-Gly-Phe-Leu-Trp-Ala-Val-Gly-Ser-Ala-Ala-Tyr-Gln-Thr-Glu-Gly-Gly-Trp-Gln-Gln-His-Gly-Lys-Gly
Sequence ShortFQGTFPDGFLWAVGSAAYQTEGGWQQHGKG
储存&溶解度
存储

Keep away from moisture, Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
H2O: Soluble

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

关键词

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