Name: Rociletinib hydrobromide
Brand: TargetMol
SKU: T14993
Rating: 4.5 (1 reviews)

Rociletinib hydrobromide

还可以

产品编号 T14993Cas号 1446700-26-0

别名 CO-1686 (hydrobromide), CNX-419 hydrobromide, AVL-301 hydrobromide

Rociletinib hydrobromide is an orally delivered inhibitor of the mutant form of EGFR kinase (Kis: 21.5 nM and 303.3 nM for EGFR L858R/T790M and EGFR WT).

Rociletinib hydrobromide

还可以

产品编号 T14993 别名 CO-1686 (hydrobromide), CNX-419 hydrobromide, AVL-301 hydrobromideCas号 1446700-26-0

Rociletinib hydrobromide is an orally delivered inhibitor of the mutant form of EGFR kinase (Kis: 21.5 nM and 303.3 nM for EGFR L858R/T790M and EGFR WT).

规格	价格	库存
2 mg	¥ 252	5日内发货
5 mg	¥ 413	5日内发货
10 mg	¥ 663	5日内发货
25 mg	¥ 1,130	5日内发货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 578	5日内发货

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常见问题解答

问抑制剂能否用于动物实验？

答可以的，我们的抑制剂都可以用于动物/体内实验。但有些化合物还没有用于动物实验的文献，这种情况下，建议您先做预实验，确保研究的可行性。

问得到的杀死细胞的 IC50 与网页上 IC50 差距较大怎么办？

答您所测试的IC50是指细胞的增殖抑制实验（半抑制率），细胞增殖抑制实验 IC50值，和网页上的靶点IC50其实是不同的意义。文献里和网页上 IC50其实往往是指对于靶点无细胞实验的抑制率，这样的实验一般是通过激酶或者蛋白纯化实验做出来的，nM 级别的浓度比较常见，但是细胞的增殖抑制实验 IC50 是指细胞的半致死率，同时牵涉到细胞的代谢以及渗透，一般浓度会高一些。另外，同一个化合物对不同细胞模型的效果也是不同的，建议尝试增加孵育量、延长孵育时间。

问抑制剂是否需要灭菌？

答如果您使用 DMSO 配制：不建议灭菌，DMSO 本身具有极强的杀菌力，配制好的溶液就是无菌溶液。如果您确实担心的，可以放置 4℃ 冰箱过夜放置即可；依然有顾虑的话，需用有机系专用滤膜过滤。如果您使用水配制：可以用 0.22 μm 滤膜过滤灭菌。

问抑制剂加 DMSO 配成母液之后，能否放在常温的环境保存1周？

答不建议这么做，母液配置好分装保存，建议存于 -20℃ 或 -80℃，尽量避免反复冻融。如果您订购的规格很大，可以考虑分装粉末保存，固体粉末是比较稳定的，-20℃ 可以保存三年。

问超声久了会不会对化合物的结构有影响？

答建议以较低频率对化合物进行超声，不会对化合物的结构造成影响。

产品介绍

生物活性

产品描述	Rociletinib hydrobromide is an orally delivered inhibitor of the mutant form of EGFR kinase (Kis: 21.5 nM and 303.3 nM for EGFR L858R/T790M and EGFR WT).
靶点活性	EGFR (L858R/T790M):21.5 nM （ki）, EGFR (T790M):303.3 nM （ki）
体外活性	Rociletinib resistant NSCLC cell lines are sensitive to AKT inhibition. Rociletinib selectively inhibits the growth of NSCLC cells expressing mutant EGFR and induces apoptosis. Rociletinib (0.1 μM) inhibits EGFR potently and irreversibly. It inhibits more than 50% of 23 targets.
体内活性	Rociletinib (50 mg/kg bid, p.o.) shows anti-tumor activity in human EGFR-L858R and EGFR-L858R-T790M expressing transgenic mice. Rociletinib (100 mg/kg/day, p.o.) displays anti-tumor activity in NSCLC EGFR mutant xenograft models.
别名	CO-1686 (hydrobromide), CNX-419 hydrobromide, AVL-301 hydrobromide

化学信息

分子量	636.46
分子式	C₂₇H₂₉BrF₃N₇O₃
CAS No.	1446700-26-0
密度	no data available

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 59 mg/mL (92.7 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	1.5712 mL	7.8560 mL	15.7119 mL	78.5595 mL
5 mM	0.3142 mL	1.5712 mL	3.1424 mL	15.7119 mL
10 mM	0.1571 mL	0.7856 mL	1.5712 mL	7.8560 mL
20 mM	0.0786 mL	0.3928 mL	0.7856 mL	3.9280 mL
50 mM	0.0314 mL	0.1571 mL	0.3142 mL	1.5712 mL

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments

一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent

DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH₂O，那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH₂O TargetMol | reagent

混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

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