MI891 (0-10 μM) 能够抑制 Rifampicin 激活 PXR，展现拮抗活性，PXR 的 IC50 为 378 nM。MI891 (0-20 μM，48小时) 在 HepaRG 细胞中抑制 Rifampicin 诱导和基础 (组成性) CYP3A4 mRNA 表达。MI891 (1-10 μM) 在 HepG2 细胞中破坏 wt-PXR-LBD/SRC1-VP16 相互作用，但没有激活野生型 (wt-PXR LBD) 或三重突变体 (S208W/S247W/C284W) 中的受阻突变体 PXR LBD。MI891 (48 小时) 对于人 CARwt 细胞及 HepG2 细胞的野生型 CAR 无结合活性 (EC50 > 10 μM)；需高浓度才激活 CARwt 或 CAR3 变体的 CAR (EC50 = 137 μM)，对 CAR3 无明显激活。MI891 (10 μM, 48 小时) 在 hPXR 显示选择性拮抗和反向激动，但对人 VDR、FXR、LXRβ、LXRα、PPARα、PPARγ、AhR 或 ERα/β 受体无激动或拮抗。MI891 (24 小时) 对多种细胞系 (高至 30 μM)，如 COS-1、HepG2 和 HK-2 的细胞活力无影响。MI891 (5-10 μM, 48 小时) 抑制原代人肝细胞的 CYP3A4、CYP7A1、HMGCS2、PCK1 和 MKI67 mRNA 表达。