首页工具

MK-8262

产品编号 T38908 CAS 1432054-03-9

MK-8262, an orally active and potent cholesteryl ester transfer protein (CETP) inhibitor (IC 50 = 53 nM, log D = 5.3), is a bistrifluoromethyl analogue that shows promise in research related to high-density lipoprotein (HDL) and low-density lipoprotein (LDL) with potential implications for coronary heart disease (CHD).

TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报，不能被用于人体，我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途，不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

MK-8262, CAS 1432054-03-9

规格	价格/CNY		货期	数量
25 mg	￥ 10,600		6-8周

大包装超大折扣，点击咨询

该分子属于定制产品。陶术拥有优秀的合成团队，经验和能力，可以为您提供高性价比的产品。但由于客观因素，研发中会存在小概率合成不成功的情况，还请理解，如您有任何问题，欢迎咨询，我们将竭诚为您服务。

更多批次查询请联系客服

生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

参考文献

产品描述	MK-8262, an orally active and potent cholesteryl ester transfer protein (CETP) inhibitor (IC 50 = 53 nM, log D = 5.3), is a bistrifluoromethyl analogue that shows promise in research related to high-density lipoprotein (HDL) and low-density lipoprotein (LDL) with potential implications for coronary heart disease (CHD).
靶点活性	CETP:53 nM (IC50)
体外活性	MK-8262 (Compound 87) reduces cell viability in a dose-dependent manner beginning at ～10 μM in all 8 cell lines regardless of human CYP expression or glutathione depletion (HEK293/CYP cell lines expressing human CYP1A2, CYP2E1, CYP2D6, CYP2C8, CYP2B6, CYP3A4, CYP2C19, or CYP2C9)[1]. MK-8262 has no effect on human CYP protein concentration or Nrf2 activation in any of the 8 cell lines[1].
体内活性	MK-8262 (Compound 87; 10 mg/kg; orally) results in a significant HDL cholesterol increase in a 2-week chronic treatment of CETP transgenic mice[1]. MK-8262 (1 mg/kg; iv) has a T 1/2 MRT of 6 hours, a CL of 2.6 mL/min?kg, and a V ss of 0.95 L/kg for mouse[1]. MK-8262 (2 mg/kg; po) has a C max of 0.43 μM and an AUC of 7.9 μM?h for mouse[1]. MK-8262 (1 mg/kg; iv) has a T 1/2 MRT of 13 hours, a CL of 3.1 mL/min?kg, and a V ss of 2.4 L/kg for mouse[1]. MK-8262 (2 mg/kg; po) has a C max of 0.4 μM and an AUC of 9.7 μM?h for mouse[1].

分子量	724.58
分子式	C35H25F9N2O5
CAS No.	1432054-03-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Petr Vachal, et al. Invention of MK-8262, a Cholesteryl Ester Transfer Protein (CETP) Inhibitor Backup to Anacetrapib with Best-in-Class Properties. J Med Chem. 2021 Aug 10.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +