Name: Tirabrutinib
Brand: TargetMol
SKU: TQ0236
Price: 133 CNY
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

规格

价格

库存

数量

1 mg

¥ 133

In stock

5 mg

¥ 295

In stock

10 mg

¥ 497

In stock

25 mg

¥ 990

In stock

50 mg

¥ 1,480

In stock

100 mg

¥ 2,230

In stock

200 mg

¥ 3,190

In stock

1 mL x 10 mM (in DMSO)

¥ 328

In stock

产品介绍

生物活性

产品描述	Tirabrutinib (GS-4059) (ONO-4059) is an orally active Bruton’s Tyrosine Kinase (Btk) inhibitor (can cross the blood-brain barrier (BBB)), with an IC50 of 6.8 nM. Tirabrutinib irreversibly and covalently binds to Btk and inhibits aberrant B cell receptor signaling. Tirabrutinib can be used in studies of autoimmune diseases and hematological malignancies.
靶点活性	TEC:48 nM, JAK3:5.52 μM, ERB4:0.77 μM, BTK:2.2 nM, BMX?kinase:6 nM, ERBB2:7.31 μM, BLK:0.3 μM, EGFR:3.02 μM, TXK:92 nM
体外活性	Tirabrutinib（0.1-1000 nM或0.001-100 nM；72小时）能够抑制OCI-LY10和SU-DHL-6细胞的增殖，其IC50分别为9.127 nM和17.10 nM[1]。Tirabrutinib（0.5, 5, 50 μM；24, 48小时）诱导SU-DHL-6细胞发生凋亡，需要较高剂量与延长给药时间（浓度达50 μM且孵育48小时）[1]。Tirabrutinib（300 nM，72小时）在TMD8细胞中诱导caspase-3和PARP的切割[2]。
体内活性	Tirabrutinib（10 mg/kg；口服；单次）快速吸收进入血浆和大脑，2小时后达到最大浓度（血液Cmax=339.53 ng/mL；大脑Cmax=28.9 ng/mL）[1]。Tirabrutinib（6, 20 mg/kg；口服；每日一次，连续3周）在体内显示出抑制肿瘤生长的效果[2]。
别名	Velexbru, ONO-4059, GS-4059

化学信息

分子量	454.48
分子式	C₂₅H₂₂N₆O₃
CAS No.	1351636-18-4
Smiles	CC#CC(=O)N1CC[C@H](C1)n1c2ncnc(N)c2n(-c2ccc(Oc3ccccc3)cc2)c1=O
密度	1.412 g/cm3 (Predicted)
颜色	White
物理性状	Solid

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

溶解度信息

DMSO: 90 mg/mL (198.03 mM), Sonication is recommended.

体内实验配方

10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 3.3 mg/mL (7.26 mM), Sonication is recommended.

请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.2003 mL	11.0016 mL	22.0032 mL	110.0158 mL
5 mM	0.4401 mL	2.2003 mL	4.4006 mL	22.0032 mL
10 mM	0.2200 mL	1.1002 mL	2.2003 mL	11.0016 mL
20 mM	0.1100 mL	0.5501 mL	1.1002 mL	5.5008 mL
50 mM	0.0440 mL	0.2200 mL	0.4401 mL	2.2003 mL
100 mM	0.0220 mL	0.1100 mL	0.2200 mL	1.1002 mL

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments

一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent

DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH₂O，那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH₂O TargetMol | reagent

混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD，玉米油等，均可在TargetMol网站点击购买。

Tirabrutinib

Tirabrutinib

产品介绍

计算器

体内实验配液计算器

剂量转换

引用文献

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