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Tirabrutinib
很棒产品编号 TQ0236Cas号 1351636-18-4
别名 Velexbru, ONO-4059, GS-4059
Tirabrutinib (GS-4059) (ONO-4059) 是一种口服有效的高选择性 Bruton’s Tyrosine Kinase (BTK) 抑制剂 (能透过血脑屏障)，其 IC50 值为 6.8 nM。Tirabrutinib 不可逆共价结合 BTK 并抑制异常 B 细胞受体信号传导。Tirabrutinib 可用于自身免疫性疾病和血液学恶性肿瘤的研究。
Tirabrutinib
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产品编号 TQ0236 别名 Velexbru, ONO-4059, GS-4059Cas号 1351636-18-4
Tirabrutinib (GS-4059) (ONO-4059) 是一种口服有效的高选择性 Bruton’s Tyrosine Kinase (BTK) 抑制剂 (能透过血脑屏障)，其 IC50 值为 6.8 nM。Tirabrutinib 不可逆共价结合 BTK 并抑制异常 B 细胞受体信号传导。Tirabrutinib 可用于自身免疫性疾病和血液学恶性肿瘤的研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 133 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 295 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 497 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 990 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 1,480 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 2,230 | 现货 | |
| 200 mg | ¥ 3,190 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 328 | 现货 |
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与"Tirabrutinib"相关的抑制剂
CP-547632
T10870L252003-65-9In house
CP-547632是一种可口服且具有有效性、ATP 竞争性的 血管内皮生长因子受体2（VEGFR-2 ）和 碱性成纤维细胞生长因子（FGF）激酶F 双重抑制剂，IC50 分别为 11 nM 和 9 nM。CP-547632具有选择性，对 VEGFR2 和 bFGF 的选择性高于 EGFR，PDGFRβ 和相关的酪氨酸激酶 (TKs) 。 CP-547632具有抗肿瘤活性。
- ¥ 337
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Saracatinib
客户已引用
塞卡替尼, AZD0530
T6078379231-04-6
Saracatinib (AZD0530) 是一种有效的 Src 抑制剂，抑制 c-Src、Lck、c-YES、Lyn、Fyn、Fgr 和 Blk 的 IC50值在 2.7 到 11 nM 之间，对其他酪氨酸激酶具有选择性。
- ¥ 426
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客户已引用 Sunvozertinib
舒沃替尼, DZD-9008, DZD9008, DZD 9008
T641242370013-12-8
Sunvozertinib (DZD9008) 是一种有效的 ErbBs 和 BTK 抑制剂，对EGFR、Her2和突变型表皮生长因子有抑制作用。 Sunvozertinib (DZD9008) 显示 EGFR 外显子 20 NPH 插入、EGFR 外显子 20 ASV 插入、EGFR L858R 和 T790M 突变以及 Her2 外显子 20 YVMA 和 EGFR WT A431 有抑制作用， IC50 分别为 20.4、20.4、1.1、7.5 和 80.4 nM 。
- ¥ 677
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(±)-Zanubrutinib
(±)-泽布替尼, (±)-BGB-3111
TQ00391633350-06-7
(±)-Zanubrutinib ((±)-BGB-3111) 是一种有效的口服Bruton’s 酪氨酸激酶(Btk)抑制剂，具有优越的口服生物利用度，可实现更高的暴露量和更完整的靶点抑制。
- ¥ 396
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JAK3/BTK-IN-1
T98142674036-91-8In house
JAK3/BTK- in -1是一种特异性靶向和抑制Janus 激酶3 (JAK3)和布鲁顿酪氨酸激酶(BTK）的JAK3/BTK 双重抑制剂 ，BTK 和 JAK3 是自身免疫性疾病的两个重要靶点。JAK3/BTK- in -1同时抑制 BTK/JAK3 信号通路表现出协同效应。 JAK3/BTK- in -1是治疗免疫相关疾病(如自身免疫性疾病、某些类型的癌症(包括淋巴瘤和白血病)以及可能以免疫反应失调为特征的其他疾病)的潜在化合物。
- ¥ 1590
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IBT6A
依鲁替尼中间体
T106251022150-12-4
IBT6A 是一种 Ibrutinib 的杂质。它可用于合成 IBT6A-Ibrutinib 二聚体和 IBT6A 加合物。Ibrutinib 是不可逆的选择性 Btk 抑制剂 (IC50:0.5 nM)。
- ¥ 258
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evobrutinib
MSC2364447C, M2951
T43871415823-73-2
Evobrutinib(M2951) 也称为 M-2951 和 MSC-2364447C，是布鲁顿酪氨酸激酶(BTK) 的高选择性抑制剂，BTK 对包括 B 淋巴细胞和巨噬细胞在内的各种免疫细胞的发育和功能很重要。临床前研究表明它可能对某些自身免疫性疾病有治疗作用。
- ¥ 347
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Atuzabrutinib
SAR 444727, PRN473
T390561581714-49-9
Atuzabrutinib (SAR 444727) 是一种选择性布鲁顿酪氨酸激酶 （Btk） 抑制剂，通过抑制粘附受体信号通路来抑制中性粒细胞内，可用于研究流啮齿动物关节炎和寻常型天疱疮等自身免疫性疾病。
- ¥ 412
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Orelabrutinib
ICP-022
T123171655504-04-3
Orelabrutinib (ICP-022) 是一种口服活性的、强效的、不可逆的 Bruton 酪氨酸激酶(BTK)抑制剂，具有潜在的抗肿瘤作用。它能够阻止 B 细胞抗原受体 (BCR) 信号通路的激活和 BTK 介导的下游生存通路的激活，抑制过度表达 BTK 的恶性 B 细胞的生长。
- ¥ 645
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Ibrutinib 客户已引用
依鲁替尼, 伊布替尼, PCI-32765
T1835936563-96-1
Ibrutinib (PCI-32765) 是一种布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂 (IC50=0.5 nM)，具有不可逆性和选择性。Ibrutinib 可以阻断 BTK 抑制 B 细胞的增殖和存活，具有抗肿瘤活性，可以用于治疗慢性淋巴细胞白血病等。
- ¥ 488
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客户已引用 Edralbrutinib
TG-1701
T632721858206-58-2In house
Edralbrutinib (TG-1701) 是有效的BTK抑制剂，具有抗癌活性，可用于治疗肿瘤、免疫系统疾病、血液及淋巴系统疾病。Edralbrutinib可用于研究膜性肾小球肾炎和视神经脊髓炎。
- ¥ 479
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产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | Tirabrutinib (GS-4059) (ONO-4059) is an orally active Bruton’s Tyrosine Kinase (Btk) inhibitor (can cross the blood-brain barrier (BBB)), with an IC50 of 6.8 nM. Tirabrutinib irreversibly and covalently binds to Btk and inhibits aberrant B cell receptor signaling. Tirabrutinib can be used in studies of autoimmune diseases and hematological malignancies. |
| 靶点活性 | BTK:2.2 nM |
| 体外活性 | Tirabrutinib（0.1-1000 nM或0.001-100 nM；72小时）能够抑制OCI-LY10和SU-DHL-6细胞的增殖，其IC50分别为9.127 nM和17.10 nM[1]。Tirabrutinib（0.5, 5, 50 μM；24, 48小时）诱导SU-DHL-6细胞发生凋亡，需要较高剂量与延长给药时间（浓度达50 μM且孵育48小时）[1]。Tirabrutinib（300 nM，72小时）在TMD8细胞中诱导caspase-3和PARP的切割[2]。 |
| 体内活性 | Tirabrutinib（10 mg/kg；口服；单次）快速吸收进入血浆和大脑，2小时后达到最大浓度（血液Cmax=339.53 ng/mL；大脑Cmax=28.9 ng/mL）[1]。Tirabrutinib（6, 20 mg/kg；口服；每日一次，连续3周）在体内显示出抑制肿瘤生长的效果[2]。 |
| 别名 | Velexbru, ONO-4059, GS-4059 |
| 分子量 | 454.48 |
| 分子式 | C25H22N6O3 |
| CAS No. | 1351636-18-4 |
| Smiles | CC#CC(=O)N1CC[C@H](C1)n1c2ncnc(N)c2n(-c2ccc(Oc3ccccc3)cc2)c1=O |
| 密度 | 1.412 g/cm3 (Predicted) |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 90 mg/mL (198.03 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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SCI 文献
计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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