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Tirabrutinib
Synonyms: Velexbru, ONO-4059, GS-4059货号 TQ0236Cas号 1351636-18-4 一键复制产品信息纯度: 99.64%
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很棒Tirabrutinib (GS-4059) (ONO-4059) 是一种口服有效的高选择性 Bruton’s Tyrosine Kinase (BTK) 抑制剂 (能透过血脑屏障)，其 IC50 值为 6.8 nM。Tirabrutinib 不可逆共价结合 BTK 并抑制异常 B 细胞受体信号传导。Tirabrutinib 可用于自身免疫性疾病和血液学恶性肿瘤的研究。
Tirabrutinib
一键复制产品信息 很棒纯度: 99.64%
货号 TQ0236Cas号 1351636-18-4
别名 Velexbru, ONO-4059, GS-4059
Tirabrutinib (GS-4059) (ONO-4059) 是一种口服有效的高选择性 Bruton’s Tyrosine Kinase (BTK) 抑制剂 (能透过血脑屏障)，其 IC50 值为 6.8 nM。Tirabrutinib 不可逆共价结合 BTK 并抑制异常 B 细胞受体信号传导。Tirabrutinib 可用于自身免疫性疾病和血液学恶性肿瘤的研究。
其他形式的 “Tirabrutinib”:
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 133 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 295 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 497 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 990 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 1,480 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 2,230 | 现货 | |
| 200 mg | ¥ 3,190 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 328 | 现货 |
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产品介绍
生物活性
化学信息
储存&溶解度
| 产品描述 | Tirabrutinib (GS-4059) (ONO-4059) is an orally active Bruton’s Tyrosine Kinase (Btk) inhibitor (can cross the blood-brain barrier (BBB)), with an IC50 of 6.8 nM. Tirabrutinib irreversibly and covalently binds to Btk and inhibits aberrant B cell receptor signaling. Tirabrutinib can be used in studies of autoimmune diseases and hematological malignancies. |
| 靶点活性 | ERBB2:7.31 μM, BLK:0.3 μM, ERB4:0.77 μM, JAK3:5.52 μM, BTK:2.2 nM, TEC:48 nM, BMX?kinase:6 nM, TXK:92 nM, EGFR:3.02 μM |
| 体外活性 | Tirabrutinib（0.1-1000 nM或0.001-100 nM；72小时）能够抑制OCI-LY10和SU-DHL-6细胞的增殖，其IC50分别为9.127 nM和17.10 nM[1]。Tirabrutinib（0.5, 5, 50 μM；24, 48小时）诱导SU-DHL-6细胞发生凋亡，需要较高剂量与延长给药时间（浓度达50 μM且孵育48小时）[1]。Tirabrutinib（300 nM，72小时）在TMD8细胞中诱导caspase-3和PARP的切割[2]。 |
| 体内活性 | Tirabrutinib（10 mg/kg；口服；单次）快速吸收进入血浆和大脑，2小时后达到最大浓度（血液Cmax=339.53 ng/mL；大脑Cmax=28.9 ng/mL）[1]。Tirabrutinib（6, 20 mg/kg；口服；每日一次，连续3周）在体内显示出抑制肿瘤生长的效果[2]。 |
| 别名 | Velexbru, ONO-4059, GS-4059 |
| 分子量 | 454.48 |
| 分子式 | C25H22N6O3 |
| CAS No. | 1351636-18-4 |
| Smiles | CC#CC(=O)N1CC[C@H](C1)n1c2ncnc(N)c2n(-c2ccc(Oc3ccccc3)cc2)c1=O |
| 密度 | 1.412 g/cm3 (Predicted) |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 90 mg/mL (198.03 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 体内实验配方 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 3.3 mg/mL (7.26 mM), Sonication is recommended. 请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品，请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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