蛋白激酶多样性化合物库

Protein Kinase Diversity Set

很棒

蛋白激酶是目前研究最深入的药物靶点类别之一，与多种疾病相关。截至2024年，FDA已批准约80种针对二十余种不同激酶的抑制剂，仅2023年就有7项新获批项目。虽然肿瘤学仍是其主要应用领域，但已有多种激酶抑制剂被证实可用于免疫系统相关适应症，尤其是自身免疫性疾病（如类风湿关节炎）和炎症性疾病。

当前激酶药物发现的标准方法是通过小分子化合物筛选技术，针对激酶及其突变体的综合谱系进行筛选。目前已有多种适用于激酶高通量筛选（HTS）的分析方法和技术得到深入研发。激酶抑制剂设计的现代趋势包括变构抑制剂与共价抑制剂的开发、双功能抑制剂及化学降解剂的创新。

我们精选出3,200个靶向蛋白激酶和脂质激酶的潜在小分子抑制剂，构建了本次蛋白激酶多样性库（图1）。这些类药性筛选化合物具有优化的理化性质和最大化的结构多样性。