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Furamidine dihydrochloride

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产品编号 T27395Cas号 55368-40-6
别名 呋喃脒二盐酸盐, NSC305831 dihydrochloride, NSC 305831 dihydrochloride, DB75 dihydrochloride

Furamidine dihydrochloride (DB75 dihydrochloride)是一种选择性的蛋白精氨酸甲基转移酶1(PRMT1)小分子抑制剂,可优先结合DNA小沟中的AT碱基对序列。Furamidine dihydrochloride主要通过与蛋白质底物竞争的方式靶向PRMT1酶活性位点(对辅因子为非竞争性抑制),在不同遗传背景的白血病细胞系中阻断细胞增殖。

Furamidine dihydrochloride

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纯度: 98.16%
产品编号 T27395 别名 呋喃脒二盐酸盐, NSC305831 dihydrochloride, NSC 305831 dihydrochloride, DB75 dihydrochlorideCas号 55368-40-6

Furamidine dihydrochloride (DB75 dihydrochloride)是一种选择性的蛋白精氨酸甲基转移酶1(PRMT1)小分子抑制剂,可优先结合DNA小沟中的AT碱基对序列。Furamidine dihydrochloride主要通过与蛋白质底物竞争的方式靶向PRMT1酶活性位点(对辅因子为非竞争性抑制),在不同遗传背景的白血病细胞系中阻断细胞增殖。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 445
In stock
5 mg
¥ 1,070
In stock
10 mg
¥ 1,820
In stock
25 mg
¥ 3,930
In stock
50 mg
¥ 5,730
In stock
100 mg
¥ 7,750
In stock
200 mg
¥ 9,870
In stock
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产品介绍

生物活性
产品描述
Furamidine dihydrochloride (DB75 dihydrochloride) is a cell-permeable, selective small molecule inhibitor of protein arginine methyltransferase 1 (PRMT1) that also binds preferentially to strings of AT base pair sequences within the minor groove of DNA; it targets the PRMT1 enzyme active site primarily through a competitive mechanism with the protein substrate and is noncompetitive toward the cofactor, ultimately leading to the blockade of cell proliferation in various leukemia cell lines irrespective of their genetic lesions.
靶点活性
PRMT5:166 µM (IC50), Protein arginine methyltransferase 1 (PRMT1):9.4 μM (IC50), PRMT4:>400 µM (IC50), PRMT6:283 µM (IC50)
体外活性

Furamidine dihydrochloride (20 μM,72 小时) 处理白血病细胞系,其可以抑制除具有 JAK2V617F 突变的 HEL 细胞外的大多数白血病细胞系的细胞生长。[6]

体内活性

Furamidine dihydrochloride(1 mg/kg,腹腔注射,每周 3 次,每 4 周重复一次,共 34 周)处理雌性 NZB/NZW 小鼠,发现其联合伊立替康治疗可抑制蛋白尿,延长易患狼疮的 NZB/NZW 小鼠的生存期。[5]

别名呋喃脒二盐酸盐, NSC305831 dihydrochloride, NSC 305831 dihydrochloride, DB75 dihydrochloride
化学信息
分子量377.27
分子式C18H18Cl2N4O
CAS No.55368-40-6
SmilesN=C(C1=CC=C(C2=CC=C(C3=CC=C(C(N)=N)C=C3)O2)C=C1)N.Cl.Cl
密度no data available
储存&溶解度
存储store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 10 mg/mL (26.51 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.6506 mL13.2531 mL26.5062 mL132.5311 mL
5 mM0.5301 mL2.6506 mL5.3012 mL26.5062 mL
10 mM0.2651 mL1.3253 mL2.6506 mL13.2531 mL
20 mM0.1325 mL0.6627 mL1.3253 mL6.6266 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300/ PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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