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NNRT-IN-10 是一种有效、选择性且可口服的非核苷类HIV-1逆转录酶抑制剂 (NNRTI),其对HIV及其突变株的EC50值在1.16至18.3 nM之间。它具有良好的药代动力学特性和安全性,适用于研究HIV-1引发的艾滋病。

NNRT-IN-10 是一种有效、选择性且可口服的非核苷类HIV-1逆转录酶抑制剂 (NNRTI),其对HIV及其突变株的EC50值在1.16至18.3 nM之间。它具有良好的药代动力学特性和安全性,适用于研究HIV-1引发的艾滋病。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
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| 产品描述 | NNRT-IN-10 is a potent, selective, and orally bioavailable non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor (NNRTI) for HIV-1. The compound exhibits EC50 values ranging from 1.16 to 18.3 nM against HIV and its variants. NNRT-IN-10 has favorable pharmacokinetic properties and safety profile, making it suitable for research on AIDS caused by HIV-1. |
| 靶点活性 | HIV-1 (WT):1.16 nM (EC50) |
| 体外活性 | NNRT-IN-10 (Compound 5i3) (48 h) 展现了改良的抗药性且无明显细胞毒性,其 EC 50 值为:1.16 nM (HIV-1, WT)、2.64 nM (P1579)、12.5 nM (P5375)、3.70 nM (P1833) 和 18.3 nM (P5735)。在 MT-4 细胞中,NNRT-IN-10 (5 天) 以 EC 50 = 1.4 nM 的纳摩尔水平能有效抑制 HIV-1 IIIB 的复制。对于 CYP1A2 (IC 50 = 56.6 μM)、CYP2C9 (IC 50 = 6.76 μM)、CYP2C19 (IC 50 = 8.47 μM) 和 CYP2D6 (IC 50 = 12.7 μM),NNRT-IN-10 仅表现出轻微的抑制效应。于 CHO-hERG 细胞中,NNRT-IN-10 (0.3-40 μM, 24 h) 对钾离子通道展现出抑制活性,其 IC 50 为 1.48 μM。 |
| 体内活性 | NNRT-IN-10 (Compound 5i3) (800 mg/kg, p.o., 单剂量) 被小鼠良好耐受,未显示急性毒性。 |
| 分子量 | 568.69 |
| 分子式 | C31H32N6O3S |
| CAS No. | 2459751-62-1 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
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