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NNRT-IN-10

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货号 T210761Cas号 2459751-62-1

NNRT-IN-10 是一种有效、选择性且可口服的非核苷类HIV-1逆转录酶抑制剂 (NNRTI)，其对HIV及其突变株的EC50值在1.16至18.3 nM之间。它具有良好的药代动力学特性和安全性，适用于研究HIV-1引发的艾滋病。

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NNRT-IN-10 是一种有效、选择性且可口服的非核苷类HIV-1逆转录酶抑制剂 (NNRTI)，其对HIV及其突变株的EC50值在1.16至18.3 nM之间。它具有良好的药代动力学特性和安全性，适用于研究HIV-1引发的艾滋病。

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产品介绍

生物活性
产品描述
NNRT-IN-10 is a potent, selective, and orally bioavailable non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor (NNRTI) for HIV-1. The compound exhibits EC50 values ranging from 1.16 to 18.3 nM against HIV and its variants. NNRT-IN-10 has favorable pharmacokinetic properties and safety profile, making it suitable for research on AIDS caused by HIV-1.
靶点活性
HIV-1 (WT):1.16 nM (EC50)
体外活性

NNRT-IN-10 (Compound 5i3) (48 h) 展现了改良的抗药性且无明显细胞毒性，其 EC 50 值为：1.16 nM (HIV-1, WT)、2.64 nM (P1579)、12.5 nM (P5375)、3.70 nM (P1833) 和 18.3 nM (P5735)。在 MT-4 细胞中，NNRT-IN-10 (5 天) 以 EC 50 = 1.4 nM 的纳摩尔水平能有效抑制 HIV-1 IIIB 的复制。对于 CYP1A2 (IC 50 = 56.6 μM)、CYP2C9 (IC 50 = 6.76 μM)、CYP2C19 (IC 50 = 8.47 μM) 和 CYP2D6 (IC 50 = 12.7 μM)，NNRT-IN-10 仅表现出轻微的抑制效应。于 CHO-hERG 细胞中，NNRT-IN-10 (0.3-40 μM, 24 h) 对钾离子通道展现出抑制活性，其 IC 50 为 1.48 μM。

体内活性

NNRT-IN-10 (Compound 5i3) (800 mg/kg, p.o., 单剂量) 被小鼠良好耐受，未显示急性毒性。

化学信息
分子量568.69
分子式C31H32N6O3S
CAS No.2459751-62-1
SmilesO(C=1C2=C(N=C(NC3CCN(CC4=CC=C(S(C)(=O)=O)C=C4)CC3)N1)N=CC=C2)C5=C(C)C=C(/C=C/C#N)C=C5C
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20g，给药体积100 μL， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只，您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为2mg/mL。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO ， PEG300 / PEG400 ， Tween 80 ， SBE-β-CD ， 玉米油 等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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