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Terutroban

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纯度: 99.53%

货号 T5505Cas号 165538-40-9

别名 特鲁曲班

Terutroban 是有效的血栓素-前列腺素受体拮抗剂。

Terutroban

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货号 T5505 别名 特鲁曲班Cas号 165538-40-9

Terutroban 是有效的血栓素-前列腺素受体拮抗剂。

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产品介绍


Terutroban AI Summary
Terutroban exhibits antagonist activity against the human thromboxane A2 receptor alpha with an IC50 value of 16.4 nM, as assessed through the reduction of I-BOP-induced inositol monophosphate production in QBI-HEK293A cells. This compound also shows antiviral effects, inhibiting SARS-CoV-2 induced cytotoxicity in both Caco-2 and VERO-6 cells at 10 µM concentration, though with relatively low inhibition percentages of 5.7% and -0.15%, respectively. Additionally, it inhibits SARS-CoV-2 3CL-Pro protease activity by 2.655% at 20 µM concentration. Moreover, Terutroban demonstrates inhibitory activity on the human HDAC6 enzyme, with an inhibition of 3.38% using a commercial peptide substrate and just 0.11% with a custom peptide substrate. It also affects cell viability differently across cell lines, enhancing growth in HEK293T cells but inhibiting it in U2OS and human fibroblast cells, indicating a variable bioactivity profile. In terms of protein thermal stability, Terutroban has mixed effects, increasing the melting temperature in some protein regions by 0.1 to 0.54 degrees Celsius while decreasing it in others by -0.38 to -2.74 degrees Celsius, which suggests complex, domain-specific protein interactions. Furthermore, the compound impacts GPCR beta-arrestin recruitment, exhibiting both agonistic and inhibitory effects on targets such as GLP1R, GPR35, AGTR1, C5AR1, FPR2, S1PR1, ADRB2, GPR119, CX3CR1, APLNR, FFAR4, and ADRA2A. This indicates Terutroban's potential modulatory role in various GPCR signaling pathways relevant to diverse physiological processes..
Note: Summary generated by AI. Data source: ChEMBL
生物活性
产品描述
Terutroban, a thromboxane prostaglandin receptor antagonist, affects the progression of atherosclerosis.
别名特鲁曲班
化学信息
分子量407.91
分子式C20H22ClNO4S
CAS No.165538-40-9
SmilesCc1ccc2C[C@@H](CCc2c1CCC(O)=O)NS(=O)(=O)c1ccc(Cl)cc1
密度1.389g/cm3
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: ≥ 22 mg/mL (53.93 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (4.9 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.4515 mL12.2576 mL24.5152 mL122.5761 mL
5 mM0.4903 mL2.4515 mL4.9030 mL24.5152 mL
10 mM0.2452 mL1.2258 mL2.4515 mL12.2576 mL
20 mM0.1226 mL0.6129 mL1.2258 mL6.1288 mL
50 mM0.0490 mL0.2452 mL0.4903 mL2.4515 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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