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IDH1 Inhibitor 1

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货号 T11613Cas号 2234285-81-3

IDH1 Inhibitor 1 is an orally bioavailable, brain-penetrant, and selective mutant IDH1 inhibitor (IC50s: 0.021 μM, 0.045 μM, and 2.52 μM for IDH1R132H, IDH1R132C, and IDH1WT).

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IDH1 Inhibitor 1 is an orally bioavailable, brain-penetrant, and selective mutant IDH1 inhibitor (IC50s: 0.021 μM, 0.045 μM, and 2.52 μM for IDH1R132H, IDH1R132C, and IDH1WT).

规格价格库存数量
25 mg
¥ 13,900
10-14周
50 mg
¥ 18,300
10-14周
100 mg
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产品介绍


生物活性
产品描述
IDH1 Inhibitor 1 is an orally bioavailable, brain-penetrant, and selective mutant IDH1 inhibitor (IC50s: 0.021 μM, 0.045 μM, and 2.52 μM for IDH1R132H, IDH1R132C, and IDH1WT).
靶点活性
IDH1 (WT):2.52 μM , IDH1 (R132H):0.021 μM , IDH1 (R132C):0.045 μM
体外活性

IDH1 Inhibitor 1 inhibits cellular HCT116-IDH1R132H/+ with an IC50 of 0.039 μM.

体内活性

IDH1 Inhibitor 1 is also profiled in a patient-derived IDH1 mutant HCT116-IDH1R132H/+ mechanistic xenograft tumor model in mice to evaluate in vivo inhibition of 2-HG production. IDH1 Inhibitor 1, dosed orally at 150 mg/kg, inhibits new 2-HG production.IDH1 Inhibitor 1 ?inhibits 2-hydroxyglutarate (2-HG) production in a preclinical xenograft tumor model.

化学信息
分子量450.39
分子式C20H18F4N6O2
CAS No.2234285-81-3
SmilesC[C@H](Nc1nccc(n1)N1[C@@H](CF)COC1=O)c1cn(cn1)-c1ccc(cc1)C(F)(F)F
密度1.31g/cm3
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20g,给药体积100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只,您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为2mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300 / PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油 等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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