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Danirixin (GSK1325756) 是一种选择性可逆的CXCR2拮抗剂,抑制 CXCL8 的IC50值为 12.5 nM。


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Danirixin (GSK1325756) 是一种选择性可逆的CXCR2拮抗剂,抑制 CXCL8 的IC50值为 12.5 nM。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 579 | In stock | |
| 5 mg | ¥ 1,160 | In stock | |
| 10 mg | ¥ 1,880 | In stock | |
| 25 mg | ¥ 3,230 | In stock | |
| 50 mg | ¥ 4,620 | In stock | |
| 100 mg | ¥ 6,470 | In stock | |
| 200 mg | ¥ 8,720 | In stock | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,120 | In stock |
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| 产品描述 | Danirixin (GSK1325756) is a potent antagonist of CXCR2 that inhibits IL-8 binding to CXCR2 (IC50: 12.5 nM). |
| 靶点活性 | CXCL8-CXCR2:12.5 nM (cell free) |
| 体内活性 | 在单次剂量给药后,danirixin 10 mg、25 mg、50 mg、100 mg 和 200 mg 的全身暴露随剂量增加而增加。药理学的参与表现为与安慰剂相比,外周血中的中性粒细胞上CXCL1诱导的CD11b表达的抑制(50 mg 和 100 mg 的danirixin大约为50%,200 mg 时为72%)。在食物存在下给予danirixin后,Cmax 减少了37%,AUC (0-∞) 减少了16%。当danirixin 100 mg在连续5天每天一次40 mg的omeprazole给药后给予时,Cmax 也减少了65% [1]。 |
| 别名 | GSK1325756 |
| 分子量 | 441.9 |
| 分子式 | C19H21ClFN3O4S |
| CAS No. | 954126-98-8 |
| Smiles | Cc1c(F)cccc1NC(=O)Nc1ccc(Cl)c(c1O)S(=O)(=O)[C@H]1CCCNC1 |
| 密度 | 1.467 g/cm3 (Predicted) |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 60 mg/mL (135.78 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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