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Opicapone

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纯度: 99.36%

货号 T16398Cas号 923287-50-7

别名 BIA 9-1067

Opicapone (BIA 9-1067) 是第三代儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT)抑制剂,能够降低细胞 ATP 含量,IC50=98 μM。它有用于帕金森病和运动波动的研究潜力。

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货号 T16398 别名 BIA 9-1067Cas号 923287-50-7

Opicapone (BIA 9-1067) 是第三代儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT)抑制剂,能够降低细胞 ATP 含量,IC50=98 μM。它有用于帕金森病和运动波动的研究潜力。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 328
现货
5 mg
¥ 662
现货
10 mg
¥ 993
现货
25 mg
¥ 1,650
现货
50 mg
¥ 2,320
现货
100 mg
¥ 3,150
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 588
现货
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产品介绍


生物活性
产品描述
Opicapone (BIA 9-1067) reduces the ATP content of the cells (IC50: 98 μM). Opicapone is an effective third-generation catechol-O-methyltransferase inhibitor for the research of Parkinson's disease and motor fluctuations.
体外活性

Opicapone降低细胞的线粒体膜电位(IC50: 181 μM)。Opicapone对外周COMT具有持久的抑制作用,延长了L-DOPA的生物可用性,且不引起毒性。对人类初级肝细胞以Ro 40-7592、OR-611或Opicapone不同浓度培养24小时后,观察到细胞的线粒体膜电位出现浓度依赖性下降,此现象通过比较JC-1聚集体与JC-1单体的比率(比率λex 544 λem 590对λex 485 λem 538)[1]进行评估。

体内活性

Opicapone在实验中抑制大鼠外周COMT,ED50值低于1.4 mg kg(-1),持续作用至给药后6小时。该效应在最初8小时内持续存在,24小时后COMT活性未恢复至对照水平。单次给药后,Opicapone能显著增加并维持血浆中的levodopa水平,并伴随2小时至24小时内3-O-methyldopa的显著降低,而tolcapone仅在给药后2小时产生显著效果。Opicapone对给药后大脑儿茶酚胺的影响可持续至24小时。此外,Opicapone在24小时培养期后降低人初代肝细胞线粒体膜电位和ATP含量方面的活性是最低的[1]。

别名BIA 9-1067
化学信息
分子量413.17
分子式C15H10Cl2N4O6
CAS No.923287-50-7
SmilesCc1c(Cl)c(C)[n+]([O-])c(Cl)c1-c1noc(n1)-c1cc(O)c(O)c(c1)[N+]([O-])=O
密度1.80±0.1 g/cm3 (20 °C, 760 mmHg)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 140 mg/mL (338.84 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 4 mg/mL (9.68 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.4203 mL12.1016 mL24.2031 mL121.0156 mL
5 mM0.4841 mL2.4203 mL4.8406 mL24.2031 mL
10 mM0.2420 mL1.2102 mL2.4203 mL12.1016 mL
20 mM0.1210 mL0.6051 mL1.2102 mL6.0508 mL
50 mM0.0484 mL0.2420 mL0.4841 mL2.4203 mL
100 mM0.0242 mL0.1210 mL0.2420 mL1.2102 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20g,给药体积100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只,您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O , 那么您的工作液浓度为2mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300 / PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油 等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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