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Opicapone (BIA 9-1067) 是第三代儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT)抑制剂,能够降低细胞 ATP 含量,IC50=98 μM。它有用于帕金森病和运动波动的研究潜力。


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Opicapone (BIA 9-1067) 是第三代儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT)抑制剂,能够降低细胞 ATP 含量,IC50=98 μM。它有用于帕金森病和运动波动的研究潜力。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 328 | In stock | |
| 5 mg | ¥ 662 | In stock | |
| 10 mg | ¥ 993 | In stock | |
| 25 mg | ¥ 1,650 | In stock | |
| 50 mg | ¥ 2,320 | In stock | |
| 100 mg | ¥ 3,150 | In stock | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 588 | In stock |
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| 产品描述 | Opicapone (BIA 9-1067) reduces the ATP content of the cells (IC50: 98 μM). Opicapone is an effective third-generation catechol-O-methyltransferase inhibitor for the research of Parkinson's disease and motor fluctuations. |
| 体外活性 | Opicapone降低细胞的线粒体膜电位(IC50: 181 μM)。Opicapone对外周COMT具有持久的抑制作用,延长了L-DOPA的生物可用性,且不引起毒性。对人类初级肝细胞以Ro 40-7592、OR-611或Opicapone不同浓度培养24小时后,观察到细胞的线粒体膜电位出现浓度依赖性下降,此现象通过比较JC-1聚集体与JC-1单体的比率(比率λex 544 λem 590对λex 485 λem 538)[1]进行评估。 |
| 体内活性 | Opicapone在实验中抑制大鼠外周COMT,ED50值低于1.4 mg kg(-1),持续作用至给药后6小时。该效应在最初8小时内持续存在,24小时后COMT活性未恢复至对照水平。单次给药后,Opicapone能显著增加并维持血浆中的levodopa水平,并伴随2小时至24小时内3-O-methyldopa的显著降低,而tolcapone仅在给药后2小时产生显著效果。Opicapone对给药后大脑儿茶酚胺的影响可持续至24小时。此外,Opicapone在24小时培养期后降低人初代肝细胞线粒体膜电位和ATP含量方面的活性是最低的[1]。 |
| 别名 | BIA 9-1067 |
| 分子量 | 413.17 |
| 分子式 | C15H10Cl2N4O6 |
| CAS No. | 923287-50-7 |
| Smiles | Cc1c(Cl)c(C)[n+]([O-])c(Cl)c1-c1noc(n1)-c1cc(O)c(O)c(c1)[N+]([O-])=O |
| 密度 | 1.80±0.1 g/cm3 (20 °C, 760 mmHg) |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 100 mg/mL (242.03 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 体内实验配方 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 4 mg/mL (9.68 mM), Sonication is recommended. 请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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